Mnogi ljudje so prepričani o obstoju čudežne tabletke, ki možganom daje moč Eddieja iz filma Brez meja. Google pripelje do skupine zdravil, imenovanih "nootropiki". Razložili bomo, kaj so, ali obstajajo snovi, ki nam lahko dajo nadčloveške sposobnosti pomnjenja informacij - in če ne, kako je lahko farmakologija koristna za um.
Naš spomin in zavest je skupek povezav med nevroni, te povezave pa so lahko stabilne in nestabilne, trajne in začasne. Ena od vrst takšnih povezav je dolgoročna potencializacija, ko pogosta stimulacija nevrona, ki "sprejema" impulz, poveča moč njegovega odziva.
Na biokemični ravni se to kaže v tem, da imajo receptorji za signalne snovi (nevrotransmiterje) na površini "sprejemnega" nevrona povečano gostoto in ionsko prevodnost. Vendar je to le eden od redkih opisanih mehanizmov spomina.
Naš spomin in zavest je skupek povezav med nevroni, te povezave pa so lahko stabilne in nestabilne, trajne in začasne. Ena od vrst takšnih povezav je dolgoročna potencializacija, ko pogosta stimulacija nevrona, ki "sprejema" impulz, poveča moč njegovega odziva.
Na biokemični ravni se to kaže v tem, da imajo receptorji za signalne snovi (nevrotransmiterje) na površini "sprejemnega" nevrona povečano gostoto in ionsko prevodnost. Vendar je to le eden od redkih opisanih mehanizmov spomina.
Ta mehanizem je bil odkrit razmeroma pred kratkim, vendar so znanstveniki že od sredine dvajsetega stoletja skušali izumiti snovi (ali sheme za njihov sprejem), ki bi povečale sposobnost ljudi za pomnjenje oziroma 100-odstotno aktivirale možgane.
V ta namen so običajno uporabljali derivate amfetamina in druge psihostimulante: verjeli so, da se bo po povečanju budnosti in odzivnosti izboljšal tudi prenos informacij iz kratkoročnega spomina v dolgoročni spomin. Kot se je izkazalo, to ne drži povsem: informacije, naučene pod vplivom psihostimulantov, se v spominu ohranijo le kratek čas.
V praksi je to videti takole - študent se je nekaj naučil, to prinesel na izpit in skoraj takoj pozabil.
Zanimivo: zdravila, ki zavirajo pomnjenje, so znana že od antike. Primer je Atropa belladonna - rastlina, iz katere so prvič izolirali atropin. Poleg tega so pomnjenje močno oteževali tudi prvi antipsihotiki (klorpromazin) in antihistaminiki (antegran), ki so bili znani od 40.-50. let prejšnjega stoletja.
V ta namen so običajno uporabljali derivate amfetamina in druge psihostimulante: verjeli so, da se bo po povečanju budnosti in odzivnosti izboljšal tudi prenos informacij iz kratkoročnega spomina v dolgoročni spomin. Kot se je izkazalo, to ne drži povsem: informacije, naučene pod vplivom psihostimulantov, se v spominu ohranijo le kratek čas.
V praksi je to videti takole - študent se je nekaj naučil, to prinesel na izpit in skoraj takoj pozabil.
Zanimivo: zdravila, ki zavirajo pomnjenje, so znana že od antike. Primer je Atropa belladonna - rastlina, iz katere so prvič izolirali atropin. Poleg tega so pomnjenje močno oteževali tudi prvi antipsihotiki (klorpromazin) in antihistaminiki (antegran), ki so bili znani od 40.-50. let prejšnjega stoletja.
Piracetam in pojav nootropikov
To se je spremenilo v šestdesetih letih 20. stoletja, ko je romunski kemik Corneliu E. Giurgea izumil piracetam in v klasifikacijo zdravil uvedel izraz "nootropik".
Corneliu Giurgea je menil, da mora imeti nootropno zdravilo naslednje značilnosti.
To se je spremenilo v šestdesetih letih 20. stoletja, ko je romunski kemik Corneliu E. Giurgea izumil piracetam in v klasifikacijo zdravil uvedel izraz "nootropik".
Corneliu Giurgea je menil, da mora imeti nootropno zdravilo naslednje značilnosti.
- Izboljšanje spominskih in učnih procesov.
- zaščita pred neugodnimi dejavniki (električni napadi, šok, hipoksija) in učinki kemikalij (npr. barbituratov ali holinolitikov, kot je skopolamin), ki negativno vplivajo na spominske procese.
- izboljšanje kortikalnih in subkortikalnih funkcij.
- odsotnost učinkov, značilnih za druge skupine zdravil (stimulacija, sedacija).
- izredno nizka toksičnost.
Nenavadno je, da večina teh lastnosti velja za piracetam. Vendar to ni točno: po trenutnih podatkih piracetam ščiti le pred hipoksijo in električnim udarom.
"Nootropne" lastnosti in sposobnost pospeševanja okrevanja pri ishemični kapi piracetam dokazuje le v metaanalizah kliničnih preskušanj. Pravzapravgre še za eno nasilje nad statistiko, ko za analizo niso na voljo primarni podatki o bolnikih in se podatki "prilagodijo" želenemu rezultatu.
"Nootropne" lastnosti in sposobnost pospeševanja okrevanja pri ishemični kapi piracetam dokazuje le v metaanalizah kliničnih preskušanj. Pravzapravgre še za eno nasilje nad statistiko, ko za analizo niso na voljo primarni podatki o bolnikih in se podatki "prilagodijo" želenemu rezultatu.
V bistvu piracetam (zlasti v količinah, ki jih uporabljajo študenti) naredi več škode kot koristi: za 30-40 % zmanjša raven dejavnikov strjevanja krvi.
Pseudostimulant fenilpiracetam
Vsi poznate tak "lekarniški stimulans", kot je fenilpiracetam. Mnogi sugestivni ljudje so njegov učinek celo primerjali s klasičnimi psihostimulanti in opisovali njegovo lastnost "zelo močnega psihostimulanta", vendar je to laž.
Fenilpiracetam je namreč nootropik: posredno povečuje gostoto receptorjev NMDA in tako pospešuje nastanek dolgoročne potenciranosti.
Toda "agresivnost" je posledica dejstva, da neposredno deluje na nikotinske holinoreceptorje: njihova aktivacija spodbuja sproščanje kateholaminov (predvsem noradrenalina) iz nadledvičnih žlez v kri.
Ena škoda: zdravilo so v začetku leta 2018 umaknili iz proizvodnje zaradi patentnih sporov med izumitelji in proizvodnim podjetjem. Bistvo zahtevkov je bilo, da podjetje ni želelo razviti novih oblik odmerkov fenilpiracetama. Čeprav obstajajo govorice, da imajo ustvarjalci na zalogi več preizkušenih supernootropnih zdravil, ki čakajo na svoj čas, da vstopijo na trg.
Pseudostimulant fenilpiracetam
Vsi poznate tak "lekarniški stimulans", kot je fenilpiracetam. Mnogi sugestivni ljudje so njegov učinek celo primerjali s klasičnimi psihostimulanti in opisovali njegovo lastnost "zelo močnega psihostimulanta", vendar je to laž.
Fenilpiracetam je namreč nootropik: posredno povečuje gostoto receptorjev NMDA in tako pospešuje nastanek dolgoročne potenciranosti.
Toda "agresivnost" je posledica dejstva, da neposredno deluje na nikotinske holinoreceptorje: njihova aktivacija spodbuja sproščanje kateholaminov (predvsem noradrenalina) iz nadledvičnih žlez v kri.
Ena škoda: zdravilo so v začetku leta 2018 umaknili iz proizvodnje zaradi patentnih sporov med izumitelji in proizvodnim podjetjem. Bistvo zahtevkov je bilo, da podjetje ni želelo razviti novih oblik odmerkov fenilpiracetama. Čeprav obstajajo govorice, da imajo ustvarjalci na zalogi več preizkušenih supernootropnih zdravil, ki čakajo na svoj čas, da vstopijo na trg.
Omeniti velja tudimemantin - mnogi ga imajo za nootropno sredstvo, saj ga predpisujejo starejšim ljudem v težjih fazah Alzheimerjeve bolezni. Njegov učinek na zdrave možgane je zanemarljiv.
In če upoštevamo dejstvo, da je po strukturi "mlajši brat" midantana (in se skoraj bolje veže na dopaminske receptorje kot na NMDA), potem lahko uporabniki velikih odmerkov namesto izboljšanja sposobnosti pomnjenja dobijo poškodbe jeter in psihozo s halucinacijami.
Druge zanimive snovi
Zdaj pa je čas, da se nekoliko odmaknemo od tistega, kar je na voljo v lekarnah, k stvarem, ki jih lahko na lastno odgovornost naročite prek spleta. Takoj vas opozarjam: številne snovi, ki bodo opisane v nadaljevanju, so bile preizkušene le na ozkem vzorcu neuradnih prostovoljcev. Učinki so subjektivni, škodljivost ni znana, odmerki pa so na oko.
In če upoštevamo dejstvo, da je po strukturi "mlajši brat" midantana (in se skoraj bolje veže na dopaminske receptorje kot na NMDA), potem lahko uporabniki velikih odmerkov namesto izboljšanja sposobnosti pomnjenja dobijo poškodbe jeter in psihozo s halucinacijami.
Druge zanimive snovi
Zdaj pa je čas, da se nekoliko odmaknemo od tistega, kar je na voljo v lekarnah, k stvarem, ki jih lahko na lastno odgovornost naročite prek spleta. Takoj vas opozarjam: številne snovi, ki bodo opisane v nadaljevanju, so bile preizkušene le na ozkem vzorcu neuradnih prostovoljcev. Učinki so subjektivni, škodljivost ni znana, odmerki pa so na oko.
Luzindol - je antagonist melatoninskih receptorjev: oseba ne želi spati, njeni možgani preprosto izgubijo občutek potrebe po spanju. Seveda se lahko v tem obdobju budnosti (2-3 dni) oseba brez večje škode nauči precej veliko informacij. Poleg tega uporabnik ne bo doživel odtegnitvenega sindroma po in hiperaktivnosti v obdobju delovanja, saj se sinaptični bazen nevrotransmiterjev v tem primeru izčrpava veliko počasneje kot pri uporabi psihostimulansov.
Na seznamu eksperimentalnih zdravil velja omeniti tudi obetavno skupino "hipermnestičnih zdravil" oziroma dva njena predstavnika - PRL-8 in IDRA-21. Prvega od njiju ne bi priporočal: mehanizem delovanja ni znan, ni podatkov o toksičnosti pri stalni uporabi in, kar je najnevarneje, ni dokazano, da ščiti sposobnost pomnjenja pred neugodnimi dejavniki, tj. ne odstrani negativnega učinka skopolamina na spomin.
IDRA-21 - ščiti pred amnezijo zaradi skopolamina, ima jasen in razumljiv mehanizem delovanja. Toda pri predoziranju se spremeni v nevrotoksično snov, ki povzroča smrt nevronov zaradi motene presnove kalcija (tako imenovana ekscitotoksičnost).
Na seznamu eksperimentalnih zdravil velja omeniti tudi obetavno skupino "hipermnestičnih zdravil" oziroma dva njena predstavnika - PRL-8 in IDRA-21. Prvega od njiju ne bi priporočal: mehanizem delovanja ni znan, ni podatkov o toksičnosti pri stalni uporabi in, kar je najnevarneje, ni dokazano, da ščiti sposobnost pomnjenja pred neugodnimi dejavniki, tj. ne odstrani negativnega učinka skopolamina na spomin.
IDRA-21 - ščiti pred amnezijo zaradi skopolamina, ima jasen in razumljiv mehanizem delovanja. Toda pri predoziranju se spremeni v nevrotoksično snov, ki povzroča smrt nevronov zaradi motene presnove kalcija (tako imenovana ekscitotoksičnost).
Če še vedno radi pijete in svoje možgane pogosto izpostavljate izjemno obsežnim škodljivim učinkom (kot so metaboliti etanola ali stres), vam lahko pomaga zdravilo LM22A-4. Doslej je edini induktor sinteze BDNF, ki ščiti živčne celice pred neposrednim vplivom nevrotoksičnih snovi in katerega učinkovitost je bila eksperimentalno preverjena.
Naslednja snov pa sicer pozitivno vpliva na nevrogenezo, vendar ima v odmerkih 0,5-3 mg uničujoč učinek na psiho in dojemanje resničnosti. To je DOI oziroma 2,5-dimetoksi-4-jodamfetamin. Med raziskavami so znanstveniki ugotovili, da ta snov spodbuja nastajanje tako imenovanih "dendritičnih hrbtenic" - priprav za sinapso, ki je osnova komunikacije med nevroni. Žal niso znani odmerki snovi, ki bi povečali sinaptično plastičnost, ne da bi povzročili halucinogene učinke.
Za zaključek lahko dodamo, da je čudežna tabletka za možgane mit, in če je človek samo bedak, mu ne bo pomagala vsa moč sodobne farmakologije.
Naslednja snov pa sicer pozitivno vpliva na nevrogenezo, vendar ima v odmerkih 0,5-3 mg uničujoč učinek na psiho in dojemanje resničnosti. To je DOI oziroma 2,5-dimetoksi-4-jodamfetamin. Med raziskavami so znanstveniki ugotovili, da ta snov spodbuja nastajanje tako imenovanih "dendritičnih hrbtenic" - priprav za sinapso, ki je osnova komunikacije med nevroni. Žal niso znani odmerki snovi, ki bi povečali sinaptično plastičnost, ne da bi povzročili halucinogene učinke.
Za zaključek lahko dodamo, da je čudežna tabletka za možgane mit, in če je človek samo bedak, mu ne bo pomagala vsa moč sodobne farmakologije.
