ДОБ(4-Бром-2,5-диметоксиамфетамин; броламфетамин; бром-ДМА; 1-(4-Бром-2,5-диметоксифенил)-2-аминопропан) - синтетическое вещество класса фенилэтиламина, вызывающее преимущественно психоделические эффекты. Входит в DOx-серию, в которую также входят DOET, DOF, DOC, DOB, DOI, DON. Отличается от других психоделических веществ более выраженным эффектом, длительностью воздействия, опасными и частыми передозировками. Его не рекомендуют употреблять людям, незнакомым с такими психоделиками, как лизергиновая кислота и псилоцибин. Молекула DOB по своей сути представляет собой замещенный фенилэтиламин, характеризующийся наличием метоксифункциональных групп H3, присоединенных к атомам углерода в R2 и R5, а также брома, присоединенного к атому углерода в R4 фенильного кольца. Само вещество недостаточно стабильно, так как при температуре 40 градусов Цельсия и выше теряется до 40 % вещества. Обладает высокой чувствительностью к кислороду, а также к хлору и ультрафиолетовому излучению; разлагается при комнатной температуре, что вызывает снижение выраженности и продолжительности эффектов. При растворении в воде ДОБ представляет собой прозрачную жидкость с умеренной текучестью, низкой вязкостью и плотностью, более чем средней прочностью на разрыв и более чем средним поверхностным натяжением, температура плавления составляет около 63-65 С, чаще всего промокашки пропитывают концентратом вещества.
Наиболее распространенной формой ДОБ является блоттер - который представляет собой небольшой квадратный лист перфорированной "промокательной" бумаги, погруженный в раствор ДОБ. Такие блоттеры кладут на язык или под язык с временной выдержкой, жуют или глотают. Иногда используется раствор ДОБ, который можно набрать пипеткой и капнуть на слизистую оболочку рта или носа. Таблетки или микродозы обычно предназначены для перорального применения, их можно проглотить или разжевать. Если DOB выпускается в виде порошка, его лучше развести в жидком растворе и нанести на бювар, чтобы контролировать дозу. Другая форма этого вещества - "гелевые таблетки", которые принимаются перорально и представляют собой элементы желатина, содержащие DOB.
Фармакокинетика и фармакодинамика.
На данный момент существует очень небольшое количество исследований, посвященных фармакологическим свойствам ДОБ. Существуют теории, согласно которым при приеме внутрь его первичный метаболизм происходит в легких, где он накапливается, и оттуда попадает в мозг, что вызывает постепенное и медленное наступление эффектов с высокой продолжительностью (18-30 часов). Также существует гипотеза, что за основные психоделические эффекты может отвечать не DOB, а некий активный метаболит. Основным метаболитом этого вещества является 2-метокси-5-гидрокси-4-бромоамфетамин. Биотрансформация в этот метаболит происходит довольно быстро и занимает около двух часов (в печени через стадию деметилирования) вместе с распределением в тканях. Затем начинается процесс элиминации, который занимает 32 часа, а пик концентрации при распределении в тканях (мозг, печень, легкие) занимает около 1 часа, при этом самый высокий уровень первоначально регистрируется в легких, затем в мозге, потом в печени. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,2 часа. Через 32 часа в крови можно обнаружить еще 15 % концентрации метаболитов. Средняя летальная доза вещества в исследованиях не установлена, но есть теоретические основания предполагать, что она составляет около 0,6 мг/кг. В экспериментальных исследованиях было доказано, что правосторонний энантиомер DOB обладает более выраженными психоделическими свойствами в малых дозах, чем его зеркальная молекула.
С точки зрения фармакодинамики, броламфетамин воздействует на 5-гидрокситриптаминовые рецепторы, преимущественно 2-го типа (что определяет его основные психоделические свойства), и TAAR1. После употребления DOB наибольшая активность обнаруживается в следующих областях мозга: неокортекс (в основном постцентральная извилина, отвечающая за "телесные ощущения"), обонятельный бугорок и апикальные дендриты пирамидальных клеток 5-го слоя коры головного мозга. При активации рецептора 5-HT2a бета- и гамма-субъединицы "освобождают" субъединицу Gq, которая активирует фосфолипазу C (PLC), которая, в свою очередь, расщепляет бисфосфат фосфатидилинозитола (PIP2) на диацилглицерин (DAG) и трифосфат инозитола (IP3). DAG активирует протеинкиназу С (PC), а PS3 запускает кальмодулин-зависимый механизм высвобождения кальция из эндоплазматического ретикулума. Существуют также побочные биохимические пути, связанные с образованием арахидоновой кислоты из ДАГ. Этот путь задействован благодаря наличию метильной группы в альфа-положении на боковой цепи броламфетамина. Интересно, что участие серотонина в процессах воспаления (не только нейрогенного) было открыто сравнительно недавно. Известный галлюциноген DOI в дозах, не влияющих на психическое состояние, показал способность подавлять TNF-индуцированное воспаление. Таким же свойством обладала лизергиновая кислота, поэтому можно предположить, что ДОИ также участвует в процессах воспаления. Когда в гипоталамусе активируются 5-HT2A-рецепторы, в крови повышается уровень окситоцина, пролактина, АКТГ, кортикостерона и ренина.
ДОБ обладает низким сродством к 5-HT2B и 5-HT2C рецепторам. Однако клинические эффекты, вызванные агонизмом к этим рецепторам, обычно проявляются и могут быть идентифицированы. Например, при воздействии ДОБ на центральный 5HT-2B-рецептор наблюдается повышенная двигательная возбудимость, а при воздействии на рецепторы того же типа, расположенные вне мозга, - спазм кровеносных сосудов и повышение артериального давления. Согласно данным исследования, этот эффект является прямым, а не опосредованным, так как введение бета-адреномиметиков крысам с уже заблокированными 5-HT2B-рецепторами не приводило к повышению артериального давления. Кроме того, было установлено, что агонисты 5-HT2B могут вызывать фиброз сердца при длительном применении - это, опять же, связано с непосредственным участием рецепторов 5-HT2B в запуске процесса пролиферации фибробластов. Возникновение массивного спазма артерий также может быть связано с воздействием на данный подтип рецепторов. Этот факт может быть одной из причин развития острой интоксикации или летального исхода, связанного с ДОБ. Помимо прямого пролиферативного эффекта на фибробласты, активация этих рецепторов также может способствовать регенерации клеток печени. Активация этого типа рецепторов оказывает защитное действие у пациентов с серотониновым синдромом. Наименьшее сродство ДОБ к 5-НТ2С является причиной того, что эффекты, связанные с агонизмом к этому типу рецепторов, остаются невозможными для регистрации из-за слабой выраженности клинических симптомов.
Способ применения и дозы.
Самое главное при использовании DOB - это не доза вещества, а подготовка к этому действию. Необходимо соблюдать следующие принципы подготовки.
Наиболее распространенной формой ДОБ является блоттер - который представляет собой небольшой квадратный лист перфорированной "промокательной" бумаги, погруженный в раствор ДОБ. Такие блоттеры кладут на язык или под язык с временной выдержкой, жуют или глотают. Иногда используется раствор ДОБ, который можно набрать пипеткой и капнуть на слизистую оболочку рта или носа. Таблетки или микродозы обычно предназначены для перорального применения, их можно проглотить или разжевать. Если DOB выпускается в виде порошка, его лучше развести в жидком растворе и нанести на бювар, чтобы контролировать дозу. Другая форма этого вещества - "гелевые таблетки", которые принимаются перорально и представляют собой элементы желатина, содержащие DOB.
Фармакокинетика и фармакодинамика.
На данный момент существует очень небольшое количество исследований, посвященных фармакологическим свойствам ДОБ. Существуют теории, согласно которым при приеме внутрь его первичный метаболизм происходит в легких, где он накапливается, и оттуда попадает в мозг, что вызывает постепенное и медленное наступление эффектов с высокой продолжительностью (18-30 часов). Также существует гипотеза, что за основные психоделические эффекты может отвечать не DOB, а некий активный метаболит. Основным метаболитом этого вещества является 2-метокси-5-гидрокси-4-бромоамфетамин. Биотрансформация в этот метаболит происходит довольно быстро и занимает около двух часов (в печени через стадию деметилирования) вместе с распределением в тканях. Затем начинается процесс элиминации, который занимает 32 часа, а пик концентрации при распределении в тканях (мозг, печень, легкие) занимает около 1 часа, при этом самый высокий уровень первоначально регистрируется в легких, затем в мозге, потом в печени. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,2 часа. Через 32 часа в крови можно обнаружить еще 15 % концентрации метаболитов. Средняя летальная доза вещества в исследованиях не установлена, но есть теоретические основания предполагать, что она составляет около 0,6 мг/кг. В экспериментальных исследованиях было доказано, что правосторонний энантиомер DOB обладает более выраженными психоделическими свойствами в малых дозах, чем его зеркальная молекула.
С точки зрения фармакодинамики, броламфетамин воздействует на 5-гидрокситриптаминовые рецепторы, преимущественно 2-го типа (что определяет его основные психоделические свойства), и TAAR1. После употребления DOB наибольшая активность обнаруживается в следующих областях мозга: неокортекс (в основном постцентральная извилина, отвечающая за "телесные ощущения"), обонятельный бугорок и апикальные дендриты пирамидальных клеток 5-го слоя коры головного мозга. При активации рецептора 5-HT2a бета- и гамма-субъединицы "освобождают" субъединицу Gq, которая активирует фосфолипазу C (PLC), которая, в свою очередь, расщепляет бисфосфат фосфатидилинозитола (PIP2) на диацилглицерин (DAG) и трифосфат инозитола (IP3). DAG активирует протеинкиназу С (PC), а PS3 запускает кальмодулин-зависимый механизм высвобождения кальция из эндоплазматического ретикулума. Существуют также побочные биохимические пути, связанные с образованием арахидоновой кислоты из ДАГ. Этот путь задействован благодаря наличию метильной группы в альфа-положении на боковой цепи броламфетамина. Интересно, что участие серотонина в процессах воспаления (не только нейрогенного) было открыто сравнительно недавно. Известный галлюциноген DOI в дозах, не влияющих на психическое состояние, показал способность подавлять TNF-индуцированное воспаление. Таким же свойством обладала лизергиновая кислота, поэтому можно предположить, что ДОИ также участвует в процессах воспаления. Когда в гипоталамусе активируются 5-HT2A-рецепторы, в крови повышается уровень окситоцина, пролактина, АКТГ, кортикостерона и ренина.
ДОБ обладает низким сродством к 5-HT2B и 5-HT2C рецепторам. Однако клинические эффекты, вызванные агонизмом к этим рецепторам, обычно проявляются и могут быть идентифицированы. Например, при воздействии ДОБ на центральный 5HT-2B-рецептор наблюдается повышенная двигательная возбудимость, а при воздействии на рецепторы того же типа, расположенные вне мозга, - спазм кровеносных сосудов и повышение артериального давления. Согласно данным исследования, этот эффект является прямым, а не опосредованным, так как введение бета-адреномиметиков крысам с уже заблокированными 5-HT2B-рецепторами не приводило к повышению артериального давления. Кроме того, было установлено, что агонисты 5-HT2B могут вызывать фиброз сердца при длительном применении - это, опять же, связано с непосредственным участием рецепторов 5-HT2B в запуске процесса пролиферации фибробластов. Возникновение массивного спазма артерий также может быть связано с воздействием на данный подтип рецепторов. Этот факт может быть одной из причин развития острой интоксикации или летального исхода, связанного с ДОБ. Помимо прямого пролиферативного эффекта на фибробласты, активация этих рецепторов также может способствовать регенерации клеток печени. Активация этого типа рецепторов оказывает защитное действие у пациентов с серотониновым синдромом. Наименьшее сродство ДОБ к 5-НТ2С является причиной того, что эффекты, связанные с агонизмом к этому типу рецепторов, остаются невозможными для регистрации из-за слабой выраженности клинических симптомов.
Способ применения и дозы.
Самое главное при использовании DOB - это не доза вещества, а подготовка к этому действию. Необходимо соблюдать следующие принципы подготовки.
- Убедитесь, что вы сможете провести последующие часы в спокойной и комфортной обстановке. DOB-трип длится некоторое время, для 1,75 мг - до 15-24 часов. После этого эффект сохраняется и снижается еще в течение нескольких часов. Заранее разберитесь со своими делами, чтобы быть уверенным, что вам не придется куда-то спешить и никто вас не побеспокоит. Лучше использовать DOB не позднее чем за 12 часов до сна, потому что могут возникнуть проблемы с засыпанием. Заранее купите легкую еду, чтобы перекусить после. Во время поездки еда не будет особенно приятной, но и не будет отталкивающей.
- Рассчитайте для себя правильную дозу. Если вы принимаете препарат впервые, начните с минимальной дозы, если у вас есть положительный опыт применения DOB в определенной дозе - вы можете повторить его, увеличив дозу на 10-15% (100-200 мкг) от первоначальной, но не более! Если вы хотите попробовать, но переживаете за процесс, можете попробовать дозу в 100 мкг, вы почувствуете легкое, но отчетливое изменение настроения и восприятия, но ваше сознание не изменится.
Низкая доза - 500-750 мкг; средняя доза - 750-1100 мкг; высокая доза - более 1100 мкг.
- Положите блоттер на язык и оставьте на 10 минут, пока он не растворится, или пока вы не почувствуете, что достигли желаемого эффекта для поездки.
- В первую поездку необходимо, чтобы вас сопровождал сеттер (между ним и вами должны быть только позитивные взаимодействия, не должно быть никаких конфликтов или негативных эмоций по отношению к ним, так как в противном случае это может вызвать негативные мысли о сеттере во время поездки).
- Когда эффекты проявятся, в вашем мировосприятии произойдут явные изменения, ваше зрение может измениться: радужные ореолы вокруг огней, шлейфы за движущимися объектами, геометрические фигуры с закрытыми глазами, движущиеся, извивающиеся, ползущие узоры на поверхности предметов. Эти эффекты могут быть забавными, но не позволяйте им отвлекать вас от самоощущения, жизни и окружающего мира.
Клинические эффекты употребления ДОБ.
Желательные/положительные эффекты: стимуляция (двигательной, исследовательской, речевой, поведенческой активности) - ярко выражена, иногда соответствует таковой у синтетических психостимуляторов - производных катинона; спонтанные телесные ощущения - телесный кайф, эйфория и эмпатия; усиление тактильных ощущений; повышение физической работоспособности и выносливости; ощущение повышенного "контроля тела", когда кажется, что человек полностью контролирует каждую клеточку тела в физическом аспекте; умеренные зрительные иллюзии, слуховые иллюзии, повышение яркости цвета, улучшение остроты зрения, появление "новых цветовых оттенков"; желание общаться, выполнять различную рутинную работу; усиление анализа - что описывается как выраженная способность к творческому анализу информации, глубокому созерцанию и появлению различных идей; положительные эмоции; положительная внушаемость; высокая частота мыслительных процессов, высокая скорость обработки информации; появление "концептуального" мышления.
Нежелательные негативные эффекты: нарушение терморегуляции с повышением температуры тела; мышечные судороги, мелкий тремор; учащение пульса; повышение артериального давления; нарушения сердечного ритма; тошнота, редко - рвота; снижение аппетита вплоть до его полного отсутствия; затруднение мочеиспускания вплоть до полной невозможности опорожнения мочевого пузыря; периферический вазоспазм; бруксизм; синдром "беспокойных ног"; мидриаз; дегидратация; редко - диарея; головная боль; боль, покалывание, дискомфорт в области грудины; повышенное слюноотделение и повышенное потоотделение; паранойя, постоянная тревога; нарушение кратковременной памяти; гипофазия; ощущение "текучести времени", искажение временных рамок; "петля мысли"; внутренние и внешние галлюцинации вплоть до ужасных, истерических представлений, приводящих к панической атаке с обмороком; hppd-синдром.
DOB - очень мощное вещество, действие которого длится значительно дольше по сравнению с другими психоделиками. Передозировка DOB - серьезное и крайне опасное состояние. Превышение рекомендуемых доз может быть опасно для жизни! DOB почти не вызывает зависимости. Желание употребить его может присутствовать как обычная мысль, без мании или чувства зависимости. Толерантность умеренная; она исчезает, если не употреблять DOB в течение 7-15 дней. Также существует перекрестная толерантность между DOB и всеми представителями класса фенилэтиламинов.
ПередозировкаDOB и первая помощь.
Наиболее распространенные симптомы передозировки ДОБ (с каждым увеличением начальной средней дозы на 10% вероятность появления одного из следующих симптомов увеличивается на 25%): паническая атака, паранойя, бред преследования, тревога, дезориентация, мелкий тремор, одышка, дыхательная аритмия, повышенное потоотделение.Желательные/положительные эффекты: стимуляция (двигательной, исследовательской, речевой, поведенческой активности) - ярко выражена, иногда соответствует таковой у синтетических психостимуляторов - производных катинона; спонтанные телесные ощущения - телесный кайф, эйфория и эмпатия; усиление тактильных ощущений; повышение физической работоспособности и выносливости; ощущение повышенного "контроля тела", когда кажется, что человек полностью контролирует каждую клеточку тела в физическом аспекте; умеренные зрительные иллюзии, слуховые иллюзии, повышение яркости цвета, улучшение остроты зрения, появление "новых цветовых оттенков"; желание общаться, выполнять различную рутинную работу; усиление анализа - что описывается как выраженная способность к творческому анализу информации, глубокому созерцанию и появлению различных идей; положительные эмоции; положительная внушаемость; высокая частота мыслительных процессов, высокая скорость обработки информации; появление "концептуального" мышления.
Нежелательные негативные эффекты: нарушение терморегуляции с повышением температуры тела; мышечные судороги, мелкий тремор; учащение пульса; повышение артериального давления; нарушения сердечного ритма; тошнота, редко - рвота; снижение аппетита вплоть до его полного отсутствия; затруднение мочеиспускания вплоть до полной невозможности опорожнения мочевого пузыря; периферический вазоспазм; бруксизм; синдром "беспокойных ног"; мидриаз; дегидратация; редко - диарея; головная боль; боль, покалывание, дискомфорт в области грудины; повышенное слюноотделение и повышенное потоотделение; паранойя, постоянная тревога; нарушение кратковременной памяти; гипофазия; ощущение "текучести времени", искажение временных рамок; "петля мысли"; внутренние и внешние галлюцинации вплоть до ужасных, истерических представлений, приводящих к панической атаке с обмороком; hppd-синдром.
DOB - очень мощное вещество, действие которого длится значительно дольше по сравнению с другими психоделиками. Передозировка DOB - серьезное и крайне опасное состояние. Превышение рекомендуемых доз может быть опасно для жизни! DOB почти не вызывает зависимости. Желание употребить его может присутствовать как обычная мысль, без мании или чувства зависимости. Толерантность умеренная; она исчезает, если не употреблять DOB в течение 7-15 дней. Также существует перекрестная толерантность между DOB и всеми представителями класса фенилэтиламинов.
ПередозировкаDOB и первая помощь.
В случае передозировки нефармакологическая помощь включает в себя: выявление тревоги, понимание того, что все происходящее - не более чем действие вещества, и оно скоро прекратится; можно попробовать дыхательные упражнения с глубоким вдохом и медленным выдохом в течение короткого времени; необходимо немедленно освободить голову от всех мыслей в голове, и постараться вспомнить хорошие моменты в своей жизни, которые связаны с приятными тонами цветовой палитры (цветоассоциированная модель); если вы сеттер, то необходимо провести терапевтическую беседу с триппером, объяснить ситуацию, сменить место, если негативные последствия связаны с окружающей средой.
Что касается фармакологического лечения, то на начальном этапе необходимо рассмотреть возможность использования минимума лекарственных средств. Пациентам с легкой тревогой и беспокойством может помочь прием 50-100 мл. крепкого алкоголя с травами (но не более). Если в течение 30 минут ситуация не улучшается и тревога сохраняется, как правило, необходимо использовать бензодиазепиновые транквилизаторы: алпразолам (0,5-1 мг). В тяжелых случаях передозировки, когда возникает сильная тревога с признаками бреда преследования, паранойи - необходимо применение нейролептиков, при использовании ДОБ препаратом выбора является хлорпромазин (50 или 100 мг).
Центральное угнетающее действиеалкоголя может быть использовано для снижения тревоги и напряжения, вызванных ДОБ. Однако алкоголь может вызвать обезвоживание, тошноту и физическую усталость, что может негативно сказаться на путешествии. Если вы решили выпить во время DOB, рекомендуется не торопиться и пить не больше, чем обычно. Бензодиазепины очень эффективно снижают интенсивность воздействия DOB за счет общего подавления активности мозга. ДОБ усиливает когнитивные, визуальные и общие галлюцинаторные эффекты диссоциатива.
Вызванные диссоциативом дыры, пространства и пустоты, а также внутренние галлюцинации становятся более яркими и интенсивными при приеме ДОБ. Эти эффекты сопровождаются повышенным риском спутанности сознания, бреда и психоза.
Антидепрессанты и антипсихотические препараты могут блокировать действие ДОБ, воздействуя на те же рецепторы и нарушая их способность к связыванию. Антидепрессанты миртазапин и тразодон действуют на рецепторы 5-HT2A и 5-HT2C, где они блокируют связывание серотонина и других молекул. Атипичные антипсихотики также воздействуют на эти рецепторы, чтобы уменьшить галлюцинации и когнитивные искажения. Литий обычно назначают для лечения биполярного расстройства; однако существует множество анекдотических данных, свидетельствующих о том, что его прием с психоделиками может значительно повысить риск развития психозов и судорог. Поэтому такой комбинации следует строго избегать. Трициклические антидепрессанты усиливают физическую, галлюцинаторную и психологическую реакцию на ДОБ. Поскольку симптомы схожи с теми, которые вызывают литий и ДОБ, нельзя исключать судороги.
Хорошо известно, чтотрамадол снижает судорожный порог у людей, а ДОБ также способен вызывать судороги у восприимчивых людей. Каннабис может оказывать неожиданно сильный и непредсказуемый синергизм с ДОБ. Хотя каннабис обычно используется для усиления или продления действия ДОБ, настоятельно рекомендуется соблюдать осторожность, поскольку смешивание этих веществ может значительно повысить риск возникновения негативных психологических эффектов, таких как тревога, паранойя, панические атаки и психоз. Анекдотические случаи часто описывают употребление каннабиса в качестве пускового механизма для плохого трипа или психоза. Рекомендуется начинать с небольшой части (например, 1/4 - 1/3) обычной дозы каннабиса и делать перерывы между приемами, чтобы избежать случайного превышения дозы.
Для профилактики диспепсических функциональных расстройств желудочно-кишечного тракта за 6 часов до употребления не рекомендуется употреблять ничего, кроме воды, а также за 12 часов до употребления не рекомендуется принимать тяжелую пищу и большое количество еды. Фармакологическая профилактика диспепсических функциональных расстройств включает прием метоклопрамида 5-10 мг за 2 часа до приема ДОБ.
Взаимодействие ДОБ с другими веществами .
- Низкий риск: алкоголь, ГОМК, бензодиазепины, SSRI, опиаты, псилоцибины, ЛСД, ДМТ (только в минимальных дозах, в случае повышения доз совместное применение может быть крайне опасным).
- Средний риск: DXM, P*****, трамадол, кокаин, амфетамин, кетамин.
- Высокий риск: αMT, мескалин, ингибиторы МАО, MDMA, MXE, каннабис, 5-MeO-xxT, 2C-x, 2C-Tx, NBOMes.
Last edited by a moderator:
