Ao inventar a dinamite, Alfred Nobel pretendia apenas facilitar o trabalho mais árduo dos mineiros. Não podia imaginar as terríveis consequências destrutivas da sua invenção. E muitas vezes os cientistas, que dirigem os seus esforços para ajudar as pessoas, criam outro "tanque" e, ao nível da tecnologia moderna, a arma, que se tornou, voluntária ou involuntariamente, o resultado de tais desenvolvimentos, pode causar problemas verdadeiramente terríveis: as consequências da utilização da dinamite e mesmo a tragédia de Hiroshima empalidecem perante eles.
A história das armas químicas não começou ontem. No início, os seus criadores tinham como objetivo apenas matar pessoas e, como mostra a história da Primeira Guerra Mundial, obtiveram grande sucesso nesse objetivo. Mas quanto mais se avançava - mais se tornava claro que é possível matar através de métodos mais simples e massivos.
A história das armas químicas não começou ontem. No início, os seus criadores tinham como objetivo apenas matar pessoas e, como mostra a história da Primeira Guerra Mundial, obtiveram grande sucesso nesse objetivo. Mas quanto mais se avançava - mais se tornava claro que é possível matar através de métodos mais simples e massivos.
As armas químicas, bioquímicas e biológicas são ferramentas muito mais subtis, eficazes e aterradoras, especialmente quando utilizadas com substâncias cujos efeitos ainda não foram adequadamente estudados.
No seu artigo na Nature, Malcolm Dando, investigador do Centro de Bioética da Universidade de Bradford, analisa o impacto dos avanços da ciência na criação de armas de destruição maciça. O artigo começa por recordar o ataque terrorista ao teatro Nord-Ost em 2002. Nessa altura, um produto químico tranquilizante (presumivelmente fentanil, mas os pormenores exactos ainda não foram divulgados) foi pulverizado na sala onde se encontravam os reféns quando o edifício foi invadido. Cerca de uma centena de pessoas morreram devido a esta substância, e a justificação para tal medida continua a ser altamente questionável.
Um exemplo simples de uma arma deste tipo são os agentes patogénicos. Ainda não há muito tempo, o mundo foi abalado pela notícia de um pó branco enviado pelo correio - esporos de antraz. É verdade que osportadores de doenças que são utilizados para fins militares têm de ter esporos muito estáveis e que não se degradam com o tempo (como o antraz) ou têm a capacidade de serem transmitidos muito facilmente de pessoa para pessoa (como a varíola ou a peste pneumónica).
No seu artigo na Nature, Malcolm Dando, investigador do Centro de Bioética da Universidade de Bradford, analisa o impacto dos avanços da ciência na criação de armas de destruição maciça. O artigo começa por recordar o ataque terrorista ao teatro Nord-Ost em 2002. Nessa altura, um produto químico tranquilizante (presumivelmente fentanil, mas os pormenores exactos ainda não foram divulgados) foi pulverizado na sala onde se encontravam os reféns quando o edifício foi invadido. Cerca de uma centena de pessoas morreram devido a esta substância, e a justificação para tal medida continua a ser altamente questionável.
Um exemplo simples de uma arma deste tipo são os agentes patogénicos. Ainda não há muito tempo, o mundo foi abalado pela notícia de um pó branco enviado pelo correio - esporos de antraz. É verdade que osportadores de doenças que são utilizados para fins militares têm de ter esporos muito estáveis e que não se degradam com o tempo (como o antraz) ou têm a capacidade de serem transmitidos muito facilmente de pessoa para pessoa (como a varíola ou a peste pneumónica).
Além disso, essas armas podem ser combatidas com antibióticos, embora, nesta fase, seja possível desenvolver agentes patogénicos geneticamente modificados que sejam resistentes aos medicamentos conhecidos.
No entanto, a ciência moderna já não se ocupa de coisas "simples" como massacres ou massacres. Como observa Dando, houve uma mudança de paradigma na investigação nesta área.
Existem e estão a ser desenvolvidos ativamente vários medicamentos (Valium e os seus novos análogos, cuja composição não foi revelada), cuja administração a uma pessoa provoca uma diminuição acentuada da agressividade. Algumas empresas já anunciam a oxitocina, disponível no mercado, que provoca uma súbita explosão de confiança na pessoa com quem se está a falar. Existem substâncias cuja administração provoca estupor na pessoa: torna-se difícil falar, a coordenação dos movimentos deteriora-se, os processos de pensamento abrandam.
Mesmo os anestésicos e sedativos conhecidos e utilizados com êxito para fins médicos, em doses elevadas ou quando administrados a uma pessoa saudável que não necessita de tratamento, podem tornar-se uma arma. Embora a eficácia dos medicamentos disponíveis seja questionável, esta investigação abre caminho a mecanismos de manipulação das emoções das pessoas para fins militares.
No entanto, a ciência moderna já não se ocupa de coisas "simples" como massacres ou massacres. Como observa Dando, houve uma mudança de paradigma na investigação nesta área.
Existem e estão a ser desenvolvidos ativamente vários medicamentos (Valium e os seus novos análogos, cuja composição não foi revelada), cuja administração a uma pessoa provoca uma diminuição acentuada da agressividade. Algumas empresas já anunciam a oxitocina, disponível no mercado, que provoca uma súbita explosão de confiança na pessoa com quem se está a falar. Existem substâncias cuja administração provoca estupor na pessoa: torna-se difícil falar, a coordenação dos movimentos deteriora-se, os processos de pensamento abrandam.
Mesmo os anestésicos e sedativos conhecidos e utilizados com êxito para fins médicos, em doses elevadas ou quando administrados a uma pessoa saudável que não necessita de tratamento, podem tornar-se uma arma. Embora a eficácia dos medicamentos disponíveis seja questionável, esta investigação abre caminho a mecanismos de manipulação das emoções das pessoas para fins militares.
A dinâmica atual das ferramentas de controlo da mente é bastante alarmante, apesar de grande parte da investigação nesta área não ser tornada pública.
Os derivados do fentanil com um substituinte na posição 4 do núcleo piperidina são identificados como um grupo separado de incapacitantes. Estes analgésicos foram sintetizados muito mais tarde do que o fentanil e têm um perfil farmacológico mais atrativo, tendo três deles: sufentanil, alfentanil e remifentanil sido utilizados na medicina. O carfentanil, cuja estrutura química é o 4-carbometoxi-fentanil, é utilizado em medicina veterinária para imobilizar animais de grande porte.
Os agentes incapacitantes deste grupo foram estudados nos Estados Unidos, na China e na Rússia. A maioria dos militares atribui notas altas ao potencial químico militar dos derivados do fentanil: "Quando utilizados subitamente, quando o inimigo é apanhado de surpresa, o efeito dos analgésicos narcóticos e dos eméticos pode ser avassalador. O efeito dos analgésicos é nocauteador - a força viva das tropas atacadas perde a capacidade de se manter de pé, muito menos de se mover, poucos minutos após o início do ataque químico. Em casos graves, as pessoas caem na inconsciência".
Os derivados do fentanil com um substituinte na posição 4 do núcleo piperidina são identificados como um grupo separado de incapacitantes. Estes analgésicos foram sintetizados muito mais tarde do que o fentanil e têm um perfil farmacológico mais atrativo, tendo três deles: sufentanil, alfentanil e remifentanil sido utilizados na medicina. O carfentanil, cuja estrutura química é o 4-carbometoxi-fentanil, é utilizado em medicina veterinária para imobilizar animais de grande porte.
Os agentes incapacitantes deste grupo foram estudados nos Estados Unidos, na China e na Rússia. A maioria dos militares atribui notas altas ao potencial químico militar dos derivados do fentanil: "Quando utilizados subitamente, quando o inimigo é apanhado de surpresa, o efeito dos analgésicos narcóticos e dos eméticos pode ser avassalador. O efeito dos analgésicos é nocauteador - a força viva das tropas atacadas perde a capacidade de se manter de pé, muito menos de se mover, poucos minutos após o início do ataque químico. Em casos graves, as pessoas caem na inconsciência".
No entanto, a experiência trágica da utilização do fentanil durante a libertação de reféns em 2002, que terminou com a morte de 130 pessoas, e numerosas experiências em animais não permitem classificar as substâncias deste grupo como incapacitantes. Assim, segundo os cientistas do Defense Science and Technology Research Laboratory (DSTL), o carfentanil e o remifentanil têm doses terapêuticas e letais próximas, o que conduzirá a uma elevada letalidade no ser humano na ausência de cuidados médicos especializados e atempados.
O carfentanil é o opióide mais potente?
O carfentanil é considerado o mais forte dos analgésicos narcóticos disponíveis no mercado, sendo 40 vezes mais eficaz do que o fentanil e 8.000 a 10.000 vezes mais eficaz do que a morfina. Para além de uma dose eficaz extremamente baixa, não apresenta qualquer vantagem em relação a outros analgésicos, pelo que só é utilizado na prática veterinária para imobilizar temporariamente animais de grande porte, como ursos, rinocerontes e elefantes.
O carfentanil é utilizado para equipar cartuchos especiais - "seringas voadoras" ou em iscos alimentares, onde substituiu a etorfina anteriormente utilizada para este fim.
Síntese: sintetizado em 1976 pela Janssen Pharmaceutica. As primeiras versões da síntese eram tão imperfeitas que, em algumas etapas, o rendimento do produto intermédio não excedia 1%.
No início dos anos 90, para satisfazer as necessidades do exército dos EUA, foram desenvolvidos esquemas muito mais produtivos para a obtenção de carfentanil, que aumentaram o rendimento do produto final em 7 vezes em comparação com o método original.
Uma reação UGI-4CC simples e rápida proposta em 2010 simplificou ainda mais a produção de carfentanilo, permitindo obter remifentanilo e carfentanilo em duas fases com um rendimento de 67-70%. Os métodos modernos de síntese do carfentanilo não requerem reagentes dispendiosos e são relativamente baratos.
O carfentanil é considerado o mais forte dos analgésicos narcóticos disponíveis no mercado, sendo 40 vezes mais eficaz do que o fentanil e 8.000 a 10.000 vezes mais eficaz do que a morfina. Para além de uma dose eficaz extremamente baixa, não apresenta qualquer vantagem em relação a outros analgésicos, pelo que só é utilizado na prática veterinária para imobilizar temporariamente animais de grande porte, como ursos, rinocerontes e elefantes.
O carfentanil é utilizado para equipar cartuchos especiais - "seringas voadoras" ou em iscos alimentares, onde substituiu a etorfina anteriormente utilizada para este fim.
Síntese: sintetizado em 1976 pela Janssen Pharmaceutica. As primeiras versões da síntese eram tão imperfeitas que, em algumas etapas, o rendimento do produto intermédio não excedia 1%.
No início dos anos 90, para satisfazer as necessidades do exército dos EUA, foram desenvolvidos esquemas muito mais produtivos para a obtenção de carfentanil, que aumentaram o rendimento do produto final em 7 vezes em comparação com o método original.
Uma reação UGI-4CC simples e rápida proposta em 2010 simplificou ainda mais a produção de carfentanilo, permitindo obter remifentanilo e carfentanilo em duas fases com um rendimento de 67-70%. Os métodos modernos de síntese do carfentanilo não requerem reagentes dispendiosos e são relativamente baratos.
Em 2008, a Universidade Imam Khomeini, no Irão, conhecida pelo seu trabalho na síntese de incapacitantes e irritantes, propôs um método eficiente para obter fenetilpiperidona, o principal precursor na síntese de fentanil, a partir de feniletilamina e metilacrilato disponíveis e baratos. Curiosamente, este método único foi desenvolvido por químicos russos clandestinos de um grupo criminoso de Kazan para a síntese do "chinês branco" em 1992.
Utilização: Já não é segredo que o fentanil fazia parte do arsenal químico da antiga União Soviética. As primeiras referências ao gás narcótico soviético remontam a 1969, tendo sido alegadamente utilizado durante o conflito fronteiriço sino-soviético na ilha de Damansky. Mais tarde, a CIA afirmou que um agente químico narcótico de ação rápida, referido em publicações com o nome não oficial de "Blue-X" ou "Black Rain", foi utilizado pelo exército soviético no Afeganistão e pelo exército vietnamita no Camboja.
Utilização: Já não é segredo que o fentanil fazia parte do arsenal químico da antiga União Soviética. As primeiras referências ao gás narcótico soviético remontam a 1969, tendo sido alegadamente utilizado durante o conflito fronteiriço sino-soviético na ilha de Damansky. Mais tarde, a CIA afirmou que um agente químico narcótico de ação rápida, referido em publicações com o nome não oficial de "Blue-X" ou "Black Rain", foi utilizado pelo exército soviético no Afeganistão e pelo exército vietnamita no Camboja.
A substância tinha um efeito de relâmpago tal que uma pessoa adormecia quase instantaneamente e, quando acordava, continuava na mesma posição em que se encontrava segundos antes da exposição ao gás. Os serviços secretos americanos acreditavam que este nome já era conhecido na altura como fentanil. Mais tarde, foi substituído pelos incapacitantes mais activos deste grupo - carfentanil e remifentanil.
Pouco se sabe sobre o Blue-X: supostamente foi sintetizado na URSS na década de 1980, eficaz por inalação, inodoro. Foi utilizado por pulverização a partir de aviões e em projécteis de morteiro. Os primeiros sintomas de envenenamento ocorrem após 10 minutos e manifestam-se por perda de consciência, depressão respiratória e cardíaca. A duração média da ação é de 2 a 8 horas.
Dada a toxicidade extremamente elevada dos fentanis, os seus efeitos são mais semelhantes aos das substâncias venenosas letais descritas em fontes com vários nomes - "Morte instantânea", "Morte adormecida" e "The Flash". Estas substâncias tóxicas eram incolores e inodoras, e actuavam tão rapidamente que as vítimas eram encontradas em posições de combate, segurando espingardas nas mãos, com os olhos abertos e os dedos nos gatilhos.
Pouco se sabe sobre o Blue-X: supostamente foi sintetizado na URSS na década de 1980, eficaz por inalação, inodoro. Foi utilizado por pulverização a partir de aviões e em projécteis de morteiro. Os primeiros sintomas de envenenamento ocorrem após 10 minutos e manifestam-se por perda de consciência, depressão respiratória e cardíaca. A duração média da ação é de 2 a 8 horas.
Dada a toxicidade extremamente elevada dos fentanis, os seus efeitos são mais semelhantes aos das substâncias venenosas letais descritas em fontes com vários nomes - "Morte instantânea", "Morte adormecida" e "The Flash". Estas substâncias tóxicas eram incolores e inodoras, e actuavam tão rapidamente que as vítimas eram encontradas em posições de combate, segurando espingardas nas mãos, com os olhos abertos e os dedos nos gatilhos.
Segundo um porta-voz do Representante de Estado dos EUA: as mortes ocorreram porque "se esqueceram de respirar". Há relatos dispersos da utilização desta substância venenosa no Iémen (1963-1967) e até na Eritreia.
Em 2002, durante a operação de resgate de reféns em Dubrovka, foi utilizado um gás narcótico desconhecido para adormecer os terroristas, matando 130 pessoas.
De acordo com a declaração oficial dos serviços federais, foi utilizada uma "receita especial baseada em derivados de fentanil". Thomas Zilker, um toxicologista alemão, confirmou que um laboratório americano tinha encontrado vestígios de dois derivados do fentanil nas amostras de vítimas alemãs do gás desconhecido. No entanto, por insistência da parte americana, recusou-se na altura a fornecer os nomes exactos dos opiáceos utilizados.
Exatamente 10 anos após a tomada do complexo de teatro de Dubrovka, em 2012, o Laboratório Britânico de Ciência e Tecnologia de Defesa (DSTL) publicou um relatório sobre os resultados das amostras de sangue, urina e vestuário obtidas das três vítimas britânicas do ataque. Nos testes, foram detectados carfentanil, remifentanil e os seus metabolitos.
Toxicidade: o elevado índice terapêutico do carfentanil em roedores e cães levou à conclusão errónea de que, também no homem, a dose letal seria centenas ou mesmo milhares de vezes superior à dose anestésica. Mas, como se veio a verificar, o carfentanil, mesmo em doses que não provocam a inconsciência total, conduz a uma depressão respiratória mortal.
Toxicidade: o elevado índice terapêutico do carfentanil em roedores e cães levou à conclusão errónea de que, também no homem, a dose letal seria centenas ou mesmo milhares de vezes superior à dose anestésica. Mas, como se veio a verificar, o carfentanil, mesmo em doses que não provocam a inconsciência total, conduz a uma depressão respiratória mortal.
O carfentanil é a substância mais tóxica sintetizada pelo homem, ainda mais potente do que os agentes de guerra química (incluindo o agente Novichok). Considerando os resultados dos testes quimiotoxicológicos de vítimas de overdoses fatais, a dose letal de carfentanil é de cerca de 50 mcg e, segundo Peter Stout, diretor executivo do Houston Forensic Center, a morte pode ocorrer após a ingestão de 20 mcg de analgésico. Para efeitos de comparação, a dose letal média estimada (LD50) de VX é de cerca de 600 microgramas por pessoa.
Nos seres humanos, a concentração incapacitante média dos analgésicos carfentanil é estimada em 0,07-0,35 mg-min/m3. De acordo com os cálculos, durante a operação de libertação dos reféns no complexo teatral de Dubrovka (2002), foi suficiente pulverizar apenas 650 gramas da droga na sala.
O carfentanil e outros opiáceos potentes são capazes de penetrar através da pele intacta, com este método de administração a anestesia em animais experimentais ocorreu em 15-20 minutos.
Nos seres humanos, a concentração incapacitante média dos analgésicos carfentanil é estimada em 0,07-0,35 mg-min/m3. De acordo com os cálculos, durante a operação de libertação dos reféns no complexo teatral de Dubrovka (2002), foi suficiente pulverizar apenas 650 gramas da droga na sala.
O carfentanil e outros opiáceos potentes são capazes de penetrar através da pele intacta, com este método de administração a anestesia em animais experimentais ocorreu em 15-20 minutos.
O alfentanil é um opióide rápido mas perigoso
Em 1989, o Instituto Nacional de Justiça (NIJ) decidiu gastar meio milhão de dólares para encontrar e investigar substâncias capazes de imobilizar criminosos sem os ferir.
A investigação foi realizada no Laboratório Nacional Lawrence em Livermore, Califórnia, sob a direção de Ray Finucane. De acordo com os criadores, uma dose calculada com precisão da droga deveria ser entregue ao alvo num dardo disparado por uma arma especial. Ao contrário de um aerossol, este método de administração reduzia significativamente o risco de sobredosagem e os efeitos secundários.
Tendo em conta que o principal requisito era uma inconsciência rápida, o primeiro candidato para este papel foi um analgésico sintético utilizado em anestesiologia - alfentanil (Alfentanil, Alfenta). Este analgésico estava suficientemente bem estudado, o seu efeito era quatro vezes mais rápido do que o do fentanil e era amplamente utilizado em anestesiologia, o que deveria ter tranquilizado a opinião pública. Os primeiros resultados das experiências com o alfentanil foram muito encorajadores e, em 1990, já tinham sido gastos 580 mil dólares nesta investigação.
Em 1989, o Instituto Nacional de Justiça (NIJ) decidiu gastar meio milhão de dólares para encontrar e investigar substâncias capazes de imobilizar criminosos sem os ferir.
A investigação foi realizada no Laboratório Nacional Lawrence em Livermore, Califórnia, sob a direção de Ray Finucane. De acordo com os criadores, uma dose calculada com precisão da droga deveria ser entregue ao alvo num dardo disparado por uma arma especial. Ao contrário de um aerossol, este método de administração reduzia significativamente o risco de sobredosagem e os efeitos secundários.
Tendo em conta que o principal requisito era uma inconsciência rápida, o primeiro candidato para este papel foi um analgésico sintético utilizado em anestesiologia - alfentanil (Alfentanil, Alfenta). Este analgésico estava suficientemente bem estudado, o seu efeito era quatro vezes mais rápido do que o do fentanil e era amplamente utilizado em anestesiologia, o que deveria ter tranquilizado a opinião pública. Os primeiros resultados das experiências com o alfentanil foram muito encorajadores e, em 1990, já tinham sido gastos 580 mil dólares nesta investigação.
Naqueles anos, o alfentanil era considerado o opiáceo de ação mais rápida de todos os conhecidos, sendo os seus efeitos sentidos logo 20 segundos após a injeção. É mais fraco do que o fentanil, mas o seu efeito é muito mais curto - cerca de 15 minutos. A dose normalmente utilizada para anestesia, 5-11 mcg/kg, não causa complicações graves.
No entanto, se exceder a dose terapêutica em apenas 4 vezes, existe o perigo de uma paragem respiratória fatal. Por este motivo, os investigadores tiveram de abandonar as experiências com o alfentanil e procurar uma alternativa mais segura.
Desiludidos com o alfentanil, os cientistas do laboratório de Livermore decidiram passar a utilizar o lofentanil, que, embora inferior ao seu antecessor em termos de rapidez de ação, era muito mais seguro.
O Lofentanil é quimicamente um derivado 3-metil do carfentanil e é tão ativo como este último - doses inferiores a 1 micrograma provocam analgesia e um efeito sedativo.
No entanto, o diretor do projeto não ficou satisfeito com os resultados destes testes. Na sua opinião, a utilização de opiáceos como incapacitantes exigia uma segurança e uma rapidez muito superiores às do lofentanil. Alémdisso, o lofentanil não era adequado como incapacitante ou como fármaco porque não era bem tratado com o antídoto naloxona.
No entanto, se exceder a dose terapêutica em apenas 4 vezes, existe o perigo de uma paragem respiratória fatal. Por este motivo, os investigadores tiveram de abandonar as experiências com o alfentanil e procurar uma alternativa mais segura.
Desiludidos com o alfentanil, os cientistas do laboratório de Livermore decidiram passar a utilizar o lofentanil, que, embora inferior ao seu antecessor em termos de rapidez de ação, era muito mais seguro.
O Lofentanil é quimicamente um derivado 3-metil do carfentanil e é tão ativo como este último - doses inferiores a 1 micrograma provocam analgesia e um efeito sedativo.
No entanto, o diretor do projeto não ficou satisfeito com os resultados destes testes. Na sua opinião, a utilização de opiáceos como incapacitantes exigia uma segurança e uma rapidez muito superiores às do lofentanil. Alémdisso, o lofentanil não era adequado como incapacitante ou como fármaco porque não era bem tratado com o antídoto naloxona.
Ohlofentanil (Ohmecarfentanil)
Também, como no caso do Ohmecarfentanil, o grupo 3-metilo na piperidina e o grupo 2-hidroxilo na cadeia feniletílica aumentam a atividade em 20-33%. O ohmecarfentanil e o seu homólogo oxietil, NIH 10792, são considerados os opiáceos mais fortes testados em primatas - estes compostos superam a morfina em 30.000 vezes no teste de supressão de abstinência em macacos.
Um composto chamado 4''-Iodo-Ohmecarfentanil é mencionado em fóruns dedicados à síntese de drogas artificiais. É descrito um caso em que a injeção de apenas 3 microgramas (0,000003 mg) desta substância quase provocou uma overdose num toxicodependente com elevada tolerância à heroína.
Também, como no caso do Ohmecarfentanil, o grupo 3-metilo na piperidina e o grupo 2-hidroxilo na cadeia feniletílica aumentam a atividade em 20-33%. O ohmecarfentanil e o seu homólogo oxietil, NIH 10792, são considerados os opiáceos mais fortes testados em primatas - estes compostos superam a morfina em 30.000 vezes no teste de supressão de abstinência em macacos.
Um composto chamado 4''-Iodo-Ohmecarfentanil é mencionado em fóruns dedicados à síntese de drogas artificiais. É descrito um caso em que a injeção de apenas 3 microgramas (0,000003 mg) desta substância quase provocou uma overdose num toxicodependente com elevada tolerância à heroína.
Sufentanil - seguro, mas lento
O sufentanil foi obtido pela primeira vez em 1974. Antes da descoberta do remifentanil, era considerado o analgésico mais seguro entre os derivados do fentanil e um dos poucos a ter utilização médica.
O sufentanil tem um efeito menos depressor no sistema cardiovascular do que o fentanil e é considerado um analgésico mais seguro. Em cirurgia, é utilizado, por exemplo, em cirurgia de coração aberto. O sufentanilo é 7-10 vezes mais forte do que o fentanilo e cerca de 1000 vezes mais forte do que a morfina. A ação do sufentanil é lenta - a perda total de consciência numa pessoa ocorre apenas 3 minutos após a injeção intravenosa.
As primeiras referências à possibilidade de utilizar o sufentanil como incapacitante remontam a 1980, quando o programa de desenvolvimento do Dispositivo Avançado de Controlo de Motins discutiu a possibilidade de utilizar o carfentanil e o sufentanil para a imobilização humana temporária.
A fase seguinte deste programa previa o estudo de uma combinação destes fentanilos com o antídoto naloxona, que reduz o risco de paragem respiratória em caso de envenenamento por opiáceos. Os pormenores deste trabalho não foram divulgados.
O sufentanil foi obtido pela primeira vez em 1974. Antes da descoberta do remifentanil, era considerado o analgésico mais seguro entre os derivados do fentanil e um dos poucos a ter utilização médica.
O sufentanil tem um efeito menos depressor no sistema cardiovascular do que o fentanil e é considerado um analgésico mais seguro. Em cirurgia, é utilizado, por exemplo, em cirurgia de coração aberto. O sufentanilo é 7-10 vezes mais forte do que o fentanilo e cerca de 1000 vezes mais forte do que a morfina. A ação do sufentanil é lenta - a perda total de consciência numa pessoa ocorre apenas 3 minutos após a injeção intravenosa.
As primeiras referências à possibilidade de utilizar o sufentanil como incapacitante remontam a 1980, quando o programa de desenvolvimento do Dispositivo Avançado de Controlo de Motins discutiu a possibilidade de utilizar o carfentanil e o sufentanil para a imobilização humana temporária.
A fase seguinte deste programa previa o estudo de uma combinação destes fentanilos com o antídoto naloxona, que reduz o risco de paragem respiratória em caso de envenenamento por opiáceos. Os pormenores deste trabalho não foram divulgados.
Em 1995, T.H. Stanley da Universidade de Salt Lake City (EUA) realizou uma experiência interessante, cujo objetivo era estudar a possibilidade de utilizar o sufentanil para a imobilização temporária de seres humanos. Após a injeção intramuscular de sufentanil, foi pedido aos participantes que caminhassem ininterruptamente para determinar o tempo de efeito.
Verificou-se que o sufentanil provocava uma diminuição da coordenação e perda de mobilidade ao fim de 15 minutos. O aumento da dose permitiu reduzir o tempo de efeito para 10 minutos, mas houve sinais de depressão respiratória, tendo sido necessário administrar aos voluntários o antídoto - naloxona.
No futuro, estava planeado continuar as experiências com a combinação sufentanil/nalmefeno, que, segundo T. Stanley, aumentaria a dose do medicamento e, por conseguinte, conseguiria uma imobilização ainda mais rápida, enquanto o antagonista opiáceo - nalmefeno não permitiria o desenvolvimento de uma depressão respiratória mortal.
Para acelerar o início da imobilização dos animais, os veterinários adicionam uma determinada enzima à composição - a hialuronidase. Com a sua ajuda, conseguem reduzir o tempo de imobilização completa do animal em 50%. Isto apesar do facto de um analgésico tão comum em medicina veterinária como o tiafentanil ter uma ação rápida durante 2-3 minutos.
Verificou-se que o sufentanil provocava uma diminuição da coordenação e perda de mobilidade ao fim de 15 minutos. O aumento da dose permitiu reduzir o tempo de efeito para 10 minutos, mas houve sinais de depressão respiratória, tendo sido necessário administrar aos voluntários o antídoto - naloxona.
No futuro, estava planeado continuar as experiências com a combinação sufentanil/nalmefeno, que, segundo T. Stanley, aumentaria a dose do medicamento e, por conseguinte, conseguiria uma imobilização ainda mais rápida, enquanto o antagonista opiáceo - nalmefeno não permitiria o desenvolvimento de uma depressão respiratória mortal.
Para acelerar o início da imobilização dos animais, os veterinários adicionam uma determinada enzima à composição - a hialuronidase. Com a sua ajuda, conseguem reduzir o tempo de imobilização completa do animal em 50%. Isto apesar do facto de um analgésico tão comum em medicina veterinária como o tiafentanil ter uma ação rápida durante 2-3 minutos.