Wiele osób jest przekonanych o istnieniu cudownej pigułki, która daje mózgowi moc Eddiego z filmu "Limitless". Google prowadzi do grupy leków zwanych "nootropami". Wyjaśniamy, czym one są, czy istnieją substancje, które mogą dać nam nadludzkie zdolności do zapamiętywania informacji - a jeśli nie, to w jaki sposób farmakologia może być przydatna dla umysłu.
Nasza pamięć i świadomość to zestaw połączeń między neuronami, a połączenia te mogą być stabilne i niestabilne, trwałe i tymczasowe. Jednym z rodzajów takich połączeń jest długotrwała potencjalizacja, gdy częsta stymulacja neuronu "odbierającego" impuls zwiększa siłę jego odpowiedzi.
Na poziomie biochemicznym objawia się to tym, że receptory dla substancji sygnalizujących (neuroprzekaźników) na powierzchni neuronu "odbierającego" mają zwiększoną gęstość i przewodnictwo jonowe. Jest tojednak tylko jeden z kilku opisanych mechanizmów pamięci.
Nasza pamięć i świadomość to zestaw połączeń między neuronami, a połączenia te mogą być stabilne i niestabilne, trwałe i tymczasowe. Jednym z rodzajów takich połączeń jest długotrwała potencjalizacja, gdy częsta stymulacja neuronu "odbierającego" impuls zwiększa siłę jego odpowiedzi.
Na poziomie biochemicznym objawia się to tym, że receptory dla substancji sygnalizujących (neuroprzekaźników) na powierzchni neuronu "odbierającego" mają zwiększoną gęstość i przewodnictwo jonowe. Jest tojednak tylko jeden z kilku opisanych mechanizmów pamięci.
Mechanizm ten został odkryty stosunkowo niedawno, ale od połowy XX wieku naukowcy próbowali wynaleźć substancje (lub schematy ich przyjmowania), które zwiększyłyby zdolność ludzi do zapamiętywania lub aktywowały mózg w 100%.
Zwykle w tym celu stosowano pochodne amfetaminy i inne psychostymulanty: wierzono, że po zwiększeniu czujności i reakcji poprawi się również transfer informacji z pamięci krótkotrwałej do pamięci długotrwałej. Jak się okazało, nie jest to do końca prawdą: informacje wyuczone pod wpływem psychostymulantów są zatrzymywane w pamięci tylko na krótki czas.
W praktyce wygląda to tak - student czegoś się nauczył, przyniósł to na egzamin i niemal natychmiast zapomniał.
Ciekawostka: leki hamujące zapamiętywanie są znane od starożytności. Przykładem jest Atropa belladonna - roślina, z której po raz pierwszy wyizolowano atropinę. Ponadto pierwsze leki przeciwpsychotyczne (chlorpromazyna) i przeciwhistaminowe (antegran), które były znane w latach 1940-1950, również znacznie utrudniały zapamiętywanie.
Zwykle w tym celu stosowano pochodne amfetaminy i inne psychostymulanty: wierzono, że po zwiększeniu czujności i reakcji poprawi się również transfer informacji z pamięci krótkotrwałej do pamięci długotrwałej. Jak się okazało, nie jest to do końca prawdą: informacje wyuczone pod wpływem psychostymulantów są zatrzymywane w pamięci tylko na krótki czas.
W praktyce wygląda to tak - student czegoś się nauczył, przyniósł to na egzamin i niemal natychmiast zapomniał.
Ciekawostka: leki hamujące zapamiętywanie są znane od starożytności. Przykładem jest Atropa belladonna - roślina, z której po raz pierwszy wyizolowano atropinę. Ponadto pierwsze leki przeciwpsychotyczne (chlorpromazyna) i przeciwhistaminowe (antegran), które były znane w latach 1940-1950, również znacznie utrudniały zapamiętywanie.
Piracetam i pojawienie się nootropów
Zmieniło się to w latach 60-tych, kiedy rumuński chemik Corneliu E. Giurgea wynalazł piracetam i wprowadził termin "nootropowy" do klasyfikacji leków.
Według Corneliu Giurgea, lek nootropowy powinien mieć następujące cechy.
Zmieniło się to w latach 60-tych, kiedy rumuński chemik Corneliu E. Giurgea wynalazł piracetam i wprowadził termin "nootropowy" do klasyfikacji leków.
Według Corneliu Giurgea, lek nootropowy powinien mieć następujące cechy.
- Poprawa pamięci i procesów uczenia się.
- Ochrona przed niekorzystnymi czynnikami (drgawki elektryczne, wstrząs, niedotlenienie) i działaniem substancji chemicznych (np. barbituranów lub cholinolityków, takich jak skopolamina), które negatywnie wpływają na procesy pamięciowe.
- Wzmocnienie funkcji korowych i podkorowych.
- Brak efektów charakterystycznych dla innych grup leków (stymulacja, uspokojenie).
- Niezwykle niska toksyczność.
Co dziwne, większość z tych właściwości odnosi się do piracetamu. Ale to nie jest dokładne: zgodnie z aktualnymi danymi, piracetam chroni tylko przed niedotlenieniem i porażeniem prądem.
"Nootropowe" właściwości i zdolność do przyspieszania regeneracji w udarze niedokrwiennym piracetamu wykazano jedynie w metaanalizach badań klinicznych. W rzeczywistości jest to kolejna przemoc wobec statystyk, gdy pierwotne dane pacjentów nie są dostępne do analizy, a dane są "dostosowywane" do pożądanego wyniku.
"Nootropowe" właściwości i zdolność do przyspieszania regeneracji w udarze niedokrwiennym piracetamu wykazano jedynie w metaanalizach badań klinicznych. W rzeczywistości jest to kolejna przemoc wobec statystyk, gdy pierwotne dane pacjentów nie są dostępne do analizy, a dane są "dostosowywane" do pożądanego wyniku.
Zasadniczo piracetam (zwłaszcza w ilościach stosowanych przez studentów) wyrządza więcej szkody niż pożytku: obniża poziom czynników krzepnięcia krwi o 30-40%.
Pseudostymulant fenylopiracetam
Wszyscy znacie taki "apteczny stymulant" jak fenylopiracetam. Wiele sugestywnych osób porównywało nawet jego działanie z klasycznymi psychostymulantami, opisując jego właściwości "bardzo silnego psychostymulanta", ale to kłamstwo.
W rzeczywistości fenylopiracetam jest nootropem: pośrednio zwiększa gęstość receptorów NMDA, a tym samym przyspiesza powstawanie długotrwałej potencjalizacji.
Ale "agresja" wynika z faktu, że działa bezpośrednio na nikotynowe cholinoreceptory: ich aktywacja sprzyja uwalnianiu katecholamin (głównie noradrenaliny) z nadnerczy do krwi.
Szkoda: lek został wycofany z produkcji na początku 2018 roku z powodu sporów patentowych między wynalazcami a firmą produkcyjną. Istotą roszczeń było to, że firma odmówiła opracowania nowych form dawkowania fenylopiracetamu. Chociaż krążą plotki, że twórcy mają w magazynie kilka przetestowanych supernootropów, które czekają na swój czas, aby wejść na rynek.
Pseudostymulant fenylopiracetam
Wszyscy znacie taki "apteczny stymulant" jak fenylopiracetam. Wiele sugestywnych osób porównywało nawet jego działanie z klasycznymi psychostymulantami, opisując jego właściwości "bardzo silnego psychostymulanta", ale to kłamstwo.
W rzeczywistości fenylopiracetam jest nootropem: pośrednio zwiększa gęstość receptorów NMDA, a tym samym przyspiesza powstawanie długotrwałej potencjalizacji.
Ale "agresja" wynika z faktu, że działa bezpośrednio na nikotynowe cholinoreceptory: ich aktywacja sprzyja uwalnianiu katecholamin (głównie noradrenaliny) z nadnerczy do krwi.
Szkoda: lek został wycofany z produkcji na początku 2018 roku z powodu sporów patentowych między wynalazcami a firmą produkcyjną. Istotą roszczeń było to, że firma odmówiła opracowania nowych form dawkowania fenylopiracetamu. Chociaż krążą plotki, że twórcy mają w magazynie kilka przetestowanych supernootropów, które czekają na swój czas, aby wejść na rynek.
Warto również wspomnieć omemantynie - wiele osób uważa ją za nootropik, ponieważ jest przepisywana osobom starszym w ciężkich stadiach choroby Alzheimera. Jej wpływ na zdrowy mózg jest znikomy.
A jeśli weźmiemy pod uwagę fakt, że pod względem budowy jest "młodszym bratem" midantanu (i wiąże się z receptorami dopaminowymi niemal lepiej niż z NMDA), to u osób stosujących duże dawki zamiast poprawy zdolności zapamiętywania może dojść do uszkodzenia wątroby i psychozy z halucynacjami.
Inne ciekawe substancje
A teraz czas odejść trochę od tego, co jest dostępne w aptekach, na rzecz rzeczy, które można, na własne ryzyko, zamówić online. Od razu uprzedzam: wiele z substancji, które zostaną opisane poniżej, zostało przetestowanych jedynie na wąskiej próbie nieoficjalnych ochotników. Efekty są subiektywne, szkodliwość nieznana, a dawki na oko.
A jeśli weźmiemy pod uwagę fakt, że pod względem budowy jest "młodszym bratem" midantanu (i wiąże się z receptorami dopaminowymi niemal lepiej niż z NMDA), to u osób stosujących duże dawki zamiast poprawy zdolności zapamiętywania może dojść do uszkodzenia wątroby i psychozy z halucynacjami.
Inne ciekawe substancje
A teraz czas odejść trochę od tego, co jest dostępne w aptekach, na rzecz rzeczy, które można, na własne ryzyko, zamówić online. Od razu uprzedzam: wiele z substancji, które zostaną opisane poniżej, zostało przetestowanych jedynie na wąskiej próbie nieoficjalnych ochotników. Efekty są subiektywne, szkodliwość nieznana, a dawki na oko.
Luzindol - jest antagonistą receptorów melatoniny: człowiek nie chce spać, jego mózg po prostu traci poczucie potrzeby snu. Oczywiście w tym okresie czuwania (2-3 dni) osoba może nauczyć się dość dużej ilości informacji bez większej szkody. Ponadto użytkownik nie doświadczy zespołu odstawienia po i nadpobudliwości w okresie działania, ponieważ pula synaptyczna neuroprzekaźników w tym przypadku wyczerpuje się znacznie wolniej niż przy stosowaniu psychostymulantów.
Warto również wspomnieć na liście leków eksperymentalnych o obiecującej grupie "hipermnestetyków", a raczej dwóch jej przedstawicieli - PRL-8 i IDRA-21. Nie polecałbym pierwszego z nich: mechanizm działania jest nieznany, nie ma danych na temat toksyczności przy stałym stosowaniu i, co najgroźniejsze, nie udowodniono, że chroni zdolność zapamiętywania przed niekorzystnymi czynnikami, tj. nie usuwa negatywnego wpływu skopolaminy na pamięć.
IDRA-21 - chroni przed amnezją wywołaną przez skopolaminę, ma jasny i zrozumiały mechanizm działania. Jednak w przypadku przedawkowania zamienia się w substancję neurotoksyczną powodującą śmierć neuronów z powodu zaburzonego metabolizmu wapnia (tzw. ekscytotoksyczność).
Warto również wspomnieć na liście leków eksperymentalnych o obiecującej grupie "hipermnestetyków", a raczej dwóch jej przedstawicieli - PRL-8 i IDRA-21. Nie polecałbym pierwszego z nich: mechanizm działania jest nieznany, nie ma danych na temat toksyczności przy stałym stosowaniu i, co najgroźniejsze, nie udowodniono, że chroni zdolność zapamiętywania przed niekorzystnymi czynnikami, tj. nie usuwa negatywnego wpływu skopolaminy na pamięć.
IDRA-21 - chroni przed amnezją wywołaną przez skopolaminę, ma jasny i zrozumiały mechanizm działania. Jednak w przypadku przedawkowania zamienia się w substancję neurotoksyczną powodującą śmierć neuronów z powodu zaburzonego metabolizmu wapnia (tzw. ekscytotoksyczność).
Jeśli nadal lubisz pić i często narażasz swój mózg na niezwykle szerokie niekorzystne skutki (takie jak metabolity etanolu lub stres), LM22A-4 może pomóc. Jak dotąd jest to jedyny induktor syntezy BDNF, który chroni komórki nerwowe przed bezpośrednim działaniem substancji neurotoksycznych i którego skuteczność została eksperymentalnie sprawdzona.
Ale kolejna substancja, choć pozytywnie wpływa na neurogenezę, to w dawkach 0,5-3 mg ma niszczący wpływ na psychikę i postrzeganie rzeczywistości. Jest to DOI, czyli 2,5-dimetoksy-4-jodoamfetamina. W trakcie badań naukowcy odkryli, że substancja ta promuje tworzenie tak zwanych "kolców dendrytycznych" - przygotowań do synapsy, podstawy komunikacji między neuronami. Niestety, nie są znane dawki substancji, które zwiększałyby plastyczność synaptyczną bez wywoływania efektów halucynogennych.
Podsumowując, możemy dodać, że cudowna pigułka dla mózgu jest mitem, a jeśli dana osoba jest po prostu głupcem, nie pomoże jej cała moc współczesnej farmakologii.
Ale kolejna substancja, choć pozytywnie wpływa na neurogenezę, to w dawkach 0,5-3 mg ma niszczący wpływ na psychikę i postrzeganie rzeczywistości. Jest to DOI, czyli 2,5-dimetoksy-4-jodoamfetamina. W trakcie badań naukowcy odkryli, że substancja ta promuje tworzenie tak zwanych "kolców dendrytycznych" - przygotowań do synapsy, podstawy komunikacji między neuronami. Niestety, nie są znane dawki substancji, które zwiększałyby plastyczność synaptyczną bez wywoływania efektów halucynogennych.
Podsumowując, możemy dodać, że cudowna pigułka dla mózgu jest mitem, a jeśli dana osoba jest po prostu głupcem, nie pomoże jej cała moc współczesnej farmakologii.
