Daudzi cilvēki ir pārliecināti, ka pastāv brīnumaina tablete, kas piešķir smadzenēm Edija no filmas "Limitless" spēku. Google ved uz zāļu grupu, ko sauc par "nootropiem". Mēs skaidrojam, kas tie ir, vai ir vielas, kas var dot mums pārcilvēciskas spējas iegaumēt informāciju - un, ja nav, tad kā farmakoloģija var būt noderīga prātam.
Mūsu atmiņa un apziņa ir savienojumu kopums starp neironiem, un šie savienojumi var būt stabili un nestabili, pastāvīgi un īslaicīgi. Viens no šādu savienojumu veidiem ir ilgtermiņa potencializācija, kad bieža impulsu "uztverošā" neirona stimulēšana palielina tā atbildes reakcijas spēku.
Bioķīmiskā līmenī tas izpaužas tā, ka signālvielu (neirotransmiteru) receptoriem uz "uztverošā" neirona virsmas ir palielināts blīvums un jonu vadītspēja. Tomēr šis ir tikai viens no nedaudzajiem aprakstītajiem atmiņas mehānismiem.
Mūsu atmiņa un apziņa ir savienojumu kopums starp neironiem, un šie savienojumi var būt stabili un nestabili, pastāvīgi un īslaicīgi. Viens no šādu savienojumu veidiem ir ilgtermiņa potencializācija, kad bieža impulsu "uztverošā" neirona stimulēšana palielina tā atbildes reakcijas spēku.
Bioķīmiskā līmenī tas izpaužas tā, ka signālvielu (neirotransmiteru) receptoriem uz "uztverošā" neirona virsmas ir palielināts blīvums un jonu vadītspēja. Tomēr šis ir tikai viens no nedaudzajiem aprakstītajiem atmiņas mehānismiem.
Šis mehānisms tika atklāts salīdzinoši nesen, bet jau kopš divdesmitā gadsimta vidus zinātnieki centās izgudrot vielas (vai to uzņemšanas shēmas), kas palielinātu cilvēku spēju iegaumēt jeb 100% aktivizētu smadzenes.
Parasti šim nolūkam tika izmantoti amfetamīna atvasinājumi un citi psihostimulanti: tika uzskatīts, ka pēc modrības un reakcijas palielināšanas uzlabosies arī informācijas pārnese no īstermiņa atmiņas uz ilgtermiņa atmiņu. Kā izrādījās, tas nav gluži tā: psihostimulantu ietekmē apgūtā informācija atmiņā saglabājas tikai īsu brīdi.
Praksē tas izskatās tā - students kaut ko iemācījās, atnesa uz eksāmenu un gandrīz uzreiz aizmirsa.
Interesants fakts: zāles, kas kavē iegaumēšanu, ir zināmas jau kopš senatnes. Piemērs ir Atropa belladonna - augs, no kura pirmo reizi tika izolēts atropīns. Turklāt arī pirmie antipsihotiskie līdzekļi (hlorpromazīns) un antihistamīna līdzekļi (antegrāns), kas bija zināmi no pagājušā gadsimta 40.-50. gadiem, ievērojami apgrūtināja iegaumēšanu.
Parasti šim nolūkam tika izmantoti amfetamīna atvasinājumi un citi psihostimulanti: tika uzskatīts, ka pēc modrības un reakcijas palielināšanas uzlabosies arī informācijas pārnese no īstermiņa atmiņas uz ilgtermiņa atmiņu. Kā izrādījās, tas nav gluži tā: psihostimulantu ietekmē apgūtā informācija atmiņā saglabājas tikai īsu brīdi.
Praksē tas izskatās tā - students kaut ko iemācījās, atnesa uz eksāmenu un gandrīz uzreiz aizmirsa.
Interesants fakts: zāles, kas kavē iegaumēšanu, ir zināmas jau kopš senatnes. Piemērs ir Atropa belladonna - augs, no kura pirmo reizi tika izolēts atropīns. Turklāt arī pirmie antipsihotiskie līdzekļi (hlorpromazīns) un antihistamīna līdzekļi (antegrāns), kas bija zināmi no pagājušā gadsimta 40.-50. gadiem, ievērojami apgrūtināja iegaumēšanu.
Piracetāms un nootropisko līdzekļu rašanās
Situācija mainījās 20. gadsimta 60. gados, kad rumāņu ķīmiķis Korneliu E. Giurgea izgudroja piracetāmu un zāļu klasifikācijā ieviesa terminu "nootrops".
Saskaņā ar Corneliu Giurgea viedokli nootropam medikamentam jābūt ar šādām īpašībām.
Situācija mainījās 20. gadsimta 60. gados, kad rumāņu ķīmiķis Korneliu E. Giurgea izgudroja piracetāmu un zāļu klasifikācijā ieviesa terminu "nootrops".
Saskaņā ar Corneliu Giurgea viedokli nootropam medikamentam jābūt ar šādām īpašībām.
- atmiņas un mācīšanās procesu uzlabošana.
- aizsardzība pret nelabvēlīgiem faktoriem (elektriskiem krampjiem, triecieniem, hipoksiju) un ķīmisko vielu (piemēram, barbiturātu vai holinolītisko līdzekļu, piemēram, skopolamīna) iedarbību, kas negatīvi ietekmē atmiņas procesus.
- Kortikālo un subkortikālo funkciju uzlabošana.
- citām zāļu grupām raksturīgo efektu (stimulācija, sedācija) neesamība.
- Ļoti zema toksicitāte.
Dīvaini, ka lielākā daļa no šīm īpašībām attiecas uz piracetāmu. Taču tas nav precīzi: saskaņā ar pašreizējiem datiem piracetāms aizsargā tikai pret hipoksiju un elektrošoku.
"Nootropās" īpašības un spēja paātrināt atveseļošanos pēc išēmiska insulta piracetamam ir pierādīta tikai klīnisko pētījumu metaanalīzēs. Faktiski tā ir vēl viena vardarbība pret statistiku, kad analīzei nav pieejami primārie pacientu dati un dati tiek "pielāgoti" vēlamajam rezultātam.
"Nootropās" īpašības un spēja paātrināt atveseļošanos pēc išēmiska insulta piracetamam ir pierādīta tikai klīnisko pētījumu metaanalīzēs. Faktiski tā ir vēl viena vardarbība pret statistiku, kad analīzei nav pieejami primārie pacientu dati un dati tiek "pielāgoti" vēlamajam rezultātam.
Būtībā piracetāms (īpaši tādā daudzumā, kādu lieto studenti) nodara vairāk ļaunuma nekā labuma: tas samazina asins recēšanas faktoru līmeni par 30-40%.
.
Pseudostimulants fenilpiracetāms
Jūs visi zināt tādu "farmācijas stimulantu" kā fenilpiracetāmu. Daudzi iedomīgi cilvēki tā iedarbību pat ir salīdzinājuši ar klasiskajiem psihostimulantiem, raksturojot tā "ļoti spēcīgo psihostimulējošo" īpašību, taču tas ir meli.
Patiesībā fenilpiracetāms ir nootrops: tas netieši palielina NMDA receptoru blīvumu un tādējādi paātrina ilgtermiņa potenciācijas veidošanos.
Taču "agresivitāte" ir saistīta ar to, ka tas tieši iedarbojas uz nikotīna holinoreceptoriem: to aktivizēšana veicina kateholamīnu (galvenokārt noradrenalīna) izdalīšanos no virsnieru dziedzeriem asinīs.
Žēl viena: 2018. gada sākumā zāles tika izņemtas no ražošanas patentu strīdu dēļ starp izgudrotājiem un ražošanas uzņēmumu. Pretenziju būtība bija tāda, ka uzņēmums atteicās izstrādāt jaunas fenilpiracetāma zāļu formas. Lai gan klīst baumas, ka radītāju krājumā ir vairāki pārbaudīti supernootropi, kas gaida savu laiku, lai ienāktu tirgū.
.
Pseudostimulants fenilpiracetāms
Jūs visi zināt tādu "farmācijas stimulantu" kā fenilpiracetāmu. Daudzi iedomīgi cilvēki tā iedarbību pat ir salīdzinājuši ar klasiskajiem psihostimulantiem, raksturojot tā "ļoti spēcīgo psihostimulējošo" īpašību, taču tas ir meli.
Patiesībā fenilpiracetāms ir nootrops: tas netieši palielina NMDA receptoru blīvumu un tādējādi paātrina ilgtermiņa potenciācijas veidošanos.
Taču "agresivitāte" ir saistīta ar to, ka tas tieši iedarbojas uz nikotīna holinoreceptoriem: to aktivizēšana veicina kateholamīnu (galvenokārt noradrenalīna) izdalīšanos no virsnieru dziedzeriem asinīs.
Žēl viena: 2018. gada sākumā zāles tika izņemtas no ražošanas patentu strīdu dēļ starp izgudrotājiem un ražošanas uzņēmumu. Pretenziju būtība bija tāda, ka uzņēmums atteicās izstrādāt jaunas fenilpiracetāma zāļu formas. Lai gan klīst baumas, ka radītāju krājumā ir vairāki pārbaudīti supernootropi, kas gaida savu laiku, lai ienāktu tirgū.
Pieminēšanas vērts ir arīmemantīns - daudzi to uzskata par nootropu līdzekli, jo to izraksta gados vecākiem cilvēkiem smagās Alcheimera slimības stadijās. Tā ietekme uz veselām smadzenēm ir niecīga.
Un, ja ņemam vērā, ka pēc struktūras tas ir midantāna "mazākais brālis" (un gandrīz labāk nekā NMDA saistās ar dopamīna receptoriem), tad lielu devu lietotāji tā vietā, lai uzlabotu spēju atcerēties, var iegūt aknu bojājumus un psihozes ar halucinācijām.
Citas interesantas vielas
Un tagad ir pienācis laiks nedaudz atkāpties no aptiekās pieejamajām vielām un pievērsties lietām, ko uz savu risku varat pasūtīt tiešsaistē. Uzreiz brīdinu: daudzas no turpmāk aprakstītajām vielām ir pārbaudītas tikai uz šauras neoficiālu brīvprātīgo izlases. Ietekme ir subjektīva, kaitīgums nav zināms, un devas ir no acīm.
Un, ja ņemam vērā, ka pēc struktūras tas ir midantāna "mazākais brālis" (un gandrīz labāk nekā NMDA saistās ar dopamīna receptoriem), tad lielu devu lietotāji tā vietā, lai uzlabotu spēju atcerēties, var iegūt aknu bojājumus un psihozes ar halucinācijām.
Citas interesantas vielas
Un tagad ir pienācis laiks nedaudz atkāpties no aptiekās pieejamajām vielām un pievērsties lietām, ko uz savu risku varat pasūtīt tiešsaistē. Uzreiz brīdinu: daudzas no turpmāk aprakstītajām vielām ir pārbaudītas tikai uz šauras neoficiālu brīvprātīgo izlases. Ietekme ir subjektīva, kaitīgums nav zināms, un devas ir no acīm.
Luzindols - ir melatonīna receptoru antagonists: cilvēks nevēlas gulēt, viņa smadzenes vienkārši zaudē miega vajadzības sajūtu. Protams, šajā nomoda periodā (2-3 dienas) cilvēks var apgūt diezgan lielu informācijas apjomu bez liela kaitējuma. Turklāt lietotājam nebūs abstinences sindroma pēc un hiperaktivitātes darbības laikā, jo neiromediatoru sinaptiskais krājums šajā gadījumā tiek izsmelts daudz lēnāk nekā lietojot psihostimulantus.
Eksperimentālo zāļu sarakstā ir vērts pieminēt arī daudzsološu "hipermnestētiķu"grupu, precīzāk, divus tās pārstāvjus - PRL-8 un IDRA-21. Pirmo no tiem es neiesaku: nav zināms darbības mehānisms, nav datu par toksicitāti pastāvīgas lietošanas gadījumā un, kas ir visbīstamākais, nav pierādīts, ka tas pasargā spēju atcerēties no nelabvēlīgiem faktoriem, t. i., tas nenovērš skopolamīna negatīvo ietekmi uz atmiņu.
IDRA-21 - pasargā no skopolamīna izraisītās amnēzijas, tam ir skaidrs un saprotams darbības mehānisms. Bet pārdozēšanas gadījumā tas pārvēršas par neirotoksisku vielu, kas izraisa neironu bojāeju no traucēta kalcija metabolisma (tā sauktā ekscitotoksicitāte).
Eksperimentālo zāļu sarakstā ir vērts pieminēt arī daudzsološu "hipermnestētiķu"grupu, precīzāk, divus tās pārstāvjus - PRL-8 un IDRA-21. Pirmo no tiem es neiesaku: nav zināms darbības mehānisms, nav datu par toksicitāti pastāvīgas lietošanas gadījumā un, kas ir visbīstamākais, nav pierādīts, ka tas pasargā spēju atcerēties no nelabvēlīgiem faktoriem, t. i., tas nenovērš skopolamīna negatīvo ietekmi uz atmiņu.
IDRA-21 - pasargā no skopolamīna izraisītās amnēzijas, tam ir skaidrs un saprotams darbības mehānisms. Bet pārdozēšanas gadījumā tas pārvēršas par neirotoksisku vielu, kas izraisa neironu bojāeju no traucēta kalcija metabolisma (tā sauktā ekscitotoksicitāte).
Ja Jums joprojām patīk dzert un bieži pakļaujat smadzenes ārkārtīgi plaša mēroga nelabvēlīgai ietekmei (piemēram, etanola metabolīti vai stress), LM22A-4 var palīdzēt. Līdz šim tas ir vienīgais BDNF sintēzes induktors, kas aizsargā nervu šūnas no tiešas neirotoksisku vielu iedarbības un kura efektivitāte ir eksperimentāli pārbaudīta.
Bet nākamā viela, lai gan tai ir pozitīva ietekme uz neirogēnēzi, bet 0,5-3 mg devās tā postoši ietekmē psihi un realitātes uztveri. Tas ir DOI jeb 2,5-dimetoksi-4-jodamfetamīns. Pētījumu gaitā zinātnieki noskaidroja, ka šī viela veicina tā saukto "dendrītisko muguriņu" veidošanos - sinapses, kas ir neironu komunikācijas pamatā, preparātus. Diemžēl nav zināmas vielas devas, kas palielinātu sinaptisko plastiskumu, neradot halucinogēnu efektu.
Kā secinājumu varam piebilst, ka brīnumpulveris smadzenēm ir mīts, un, ja cilvēks ir vienkārši muļķis, viņam nepalīdzēs visas mūsdienu farmakoloģijas iespējas.
Bet nākamā viela, lai gan tai ir pozitīva ietekme uz neirogēnēzi, bet 0,5-3 mg devās tā postoši ietekmē psihi un realitātes uztveri. Tas ir DOI jeb 2,5-dimetoksi-4-jodamfetamīns. Pētījumu gaitā zinātnieki noskaidroja, ka šī viela veicina tā saukto "dendrītisko muguriņu" veidošanos - sinapses, kas ir neironu komunikācijas pamatā, preparātus. Diemžēl nav zināmas vielas devas, kas palielinātu sinaptisko plastiskumu, neradot halucinogēnu efektu.
Kā secinājumu varam piebilst, ka brīnumpulveris smadzenēm ir mīts, un, ja cilvēks ir vienkārši muļķis, viņam nepalīdzēs visas mūsdienu farmakoloģijas iespējas.
