Monet ihmiset ovat vakuuttuneita siitä, että on olemassa ihmepilleri, joka antaa aivoille Eddien voiman elokuvasta "Limitless". Google johtaa "nootrooppisiksi" kutsuttuun lääkeryhmään. Selitämme, mitä ne ovat, onko olemassa aineita, jotka voivat antaa meille yli-inhimilliset kyvyt muistaa tietoa - ja jos ei, miten farmakologia voi olla hyödyksi mielelle.
Muistimme ja tietoisuutemme on joukko hermosolujen välisiä yhteyksiä, ja nämä yhteydet voivat olla vakaita ja epävakaita, pysyviä ja väliaikaisia. Yksi tällaisten yhteyksien tyyppi on pitkäaikainen potentiaalistuminen, jolloin impulssin "vastaanottavan" hermosolun toistuva stimulaatio lisää sen vas***** voimakkuutta.
Biokemiallisella tasolla tämä ilmenee siten, että "vastaanottavan" hermosolun pinnalla olevien signaaliaineiden (välittäjäaineiden) reseptorien tiheys ja ionijohtokyky ovat kasvaneet. Tämä on kuitenkin vain yksi harvoista kuvatuista muistin mekanismeista.
Muistimme ja tietoisuutemme on joukko hermosolujen välisiä yhteyksiä, ja nämä yhteydet voivat olla vakaita ja epävakaita, pysyviä ja väliaikaisia. Yksi tällaisten yhteyksien tyyppi on pitkäaikainen potentiaalistuminen, jolloin impulssin "vastaanottavan" hermosolun toistuva stimulaatio lisää sen vas***** voimakkuutta.
Biokemiallisella tasolla tämä ilmenee siten, että "vastaanottavan" hermosolun pinnalla olevien signaaliaineiden (välittäjäaineiden) reseptorien tiheys ja ionijohtokyky ovat kasvaneet. Tämä on kuitenkin vain yksi harvoista kuvatuista muistin mekanismeista.
Tämä mekanismi löydettiin suhteellisen hiljattain, mutta 1900-luvun puolivälistä lähtien tiedemiehet ovat yrittäneet keksiä aineita (tai järjestelmiä niiden vastaanottamiseksi), jotka lisäisivät ihmisten muistamiskykyä tai aktivoisivat aivoja 100-prosenttisesti.
Tähän tarkoitukseen käytettiin yleensä amfetamiinijohdannaisia ja muita psykostimulantteja: uskottiin, että valppauden ja reaktion lisäämisen jälkeen myös tiedon siirtyminen lyhytkestoisesta muistista pitkäkestoiseen muistiin paranisi. Kuten kävi ilmi, tämä ei pidä aivan paikkaansa: psykostimulanttien vaikutuksesta opittu tieto säilyy muistissa vain lyhyen aikaa.
Käytännössä tilanne näyttää tältä - opiskelija oppi jotain, toi sen kokeeseen ja unohti sen melkein heti.
Hauska fakta: muistamista estäviä lääkkeitä on tunnettu jo antiikista lähtien. Esimerkkinä Atropa belladonna - kasvi, josta atropiini eristettiin ensimmäisen kerran. Lisäksi ensimmäiset psykoosilääkkeet (klooripromatsiini) ja antihistamiinit (antegran), jotka tunnettiin 1940-1950-luvuilla, vaikeuttivat myös muistamista huomattavasti.
Tähän tarkoitukseen käytettiin yleensä amfetamiinijohdannaisia ja muita psykostimulantteja: uskottiin, että valppauden ja reaktion lisäämisen jälkeen myös tiedon siirtyminen lyhytkestoisesta muistista pitkäkestoiseen muistiin paranisi. Kuten kävi ilmi, tämä ei pidä aivan paikkaansa: psykostimulanttien vaikutuksesta opittu tieto säilyy muistissa vain lyhyen aikaa.
Käytännössä tilanne näyttää tältä - opiskelija oppi jotain, toi sen kokeeseen ja unohti sen melkein heti.
Hauska fakta: muistamista estäviä lääkkeitä on tunnettu jo antiikista lähtien. Esimerkkinä Atropa belladonna - kasvi, josta atropiini eristettiin ensimmäisen kerran. Lisäksi ensimmäiset psykoosilääkkeet (klooripromatsiini) ja antihistamiinit (antegran), jotka tunnettiin 1940-1950-luvuilla, vaikeuttivat myös muistamista huomattavasti.
Pirasetaami ja nootrooppisten lääkkeiden synty
Tilanne muuttui 1960-luvulla, kun romanialainen kemisti Corneliu E. Giurgea keksi pirasetaamin ja otti käyttöön termin "nootrooppinen" lääkkeiden luokittelussa.
Corneliu Giurgean mukaan nootrooppisella lääkkeellä tulisi olla seuraavat ominaisuudet.
Tilanne muuttui 1960-luvulla, kun romanialainen kemisti Corneliu E. Giurgea keksi pirasetaamin ja otti käyttöön termin "nootrooppinen" lääkkeiden luokittelussa.
Corneliu Giurgean mukaan nootrooppisella lääkkeellä tulisi olla seuraavat ominaisuudet.
- Muistin ja oppimisprosessien parantaminen.
- Suojaa haitallisilta tekijöiltä (sähkökouristukset, sokki, hypoksia) ja sellaisten kemikaalien (esim. barbituraatit tai kolinolyytit, kuten skopolamiini) vaikutuksilta, jotka vaikuttavat negatiivisesti muistiprosesseihin.
- aivokuoren ja aivokuoren alapuolisten toimintojen tehostaminen.
- Muille lääkeryhmille ominaisten vaikutusten (stimulaatio, sedaatio) puuttuminen.
- Erittäin alhainen toksisuus.
Kummallista kyllä, useimmat näistä ominaisuuksista pätevät pirasetamiin. Mutta tämä ei ole täsmällistä: nykyisten tietojen mukaan pirasetaami suojaa vain hypoksiaa ja sähköiskua vastaan.
"Nootrooppiset" ominaisuudet ja kyky nopeuttaa elpymistä iskeemisessä aivohalvauksessa pirasetaami on osoitettu vain kliinisten tutkimusten meta-analyyseissä. Itse asiassa tämä on toinen väkivalta tilastoja vastaan, kun ensisijaisia potilastietoja ei ole saatavilla analyysiä varten ja tiedot "sovitetaan" haluttuun tulokseen.
"Nootrooppiset" ominaisuudet ja kyky nopeuttaa elpymistä iskeemisessä aivohalvauksessa pirasetaami on osoitettu vain kliinisten tutkimusten meta-analyyseissä. Itse asiassa tämä on toinen väkivalta tilastoja vastaan, kun ensisijaisia potilastietoja ei ole saatavilla analyysiä varten ja tiedot "sovitetaan" haluttuun tulokseen.
Periaatteessa pirasetaami (erityisesti opiskelijoiden käyttämissä määrissä) tekee enemmän haittaa kuin hyötyä: se vähentää veren hyytymistekijätasoja 30-40 %.
.
Pseudostimulantti fenyylipirasetaami
Te kaikki tunnette tällaisen "apteekin stimulantin" kuin fenyylipirasetaami. Monet suggestiiviset ihmiset ovat jopa verranneet sen vaikutusta klassisiin psykostimulantteihin kuvaillen sen "erittäin vahvaa psykostimulantti"-ominaisuutta, mutta tämä on valetta.
Fenyylipirasetaami on todellakin nootrooppinen aine: se lisää epäsuorasti NMDA-reseptoreiden tiheyttä ja nopeuttaa siten pitkäaikaisen potentiaalin muodostumista.
Mutta "aggressiivisuus" johtuu siitä, että se vaikuttaa suoraan nikotiinisiin kolinoreseptoreihin: niiden aktivoituminen edistää katekoliamiinien (lähinnä noradrenaliinin) vapautumista lisämunuaisista vereen.
Yksi harmi: lääke vedettiin pois tuotannosta vuoden 2018 alussa keksijöiden ja valmistavan yrityksen välisten patenttiriitojen vuoksi. Vaatimusten ydin oli se, että yritys kieltäytyi kehittämästä uusia annostelumuotoja fenyylipirasetaamille. Vaikkahuhujen mukaan tekijöillä on varastossa useita testattuja supernootropiineja, jotka odottavat aikansa päästä markkinoille.
.
Pseudostimulantti fenyylipirasetaami
Te kaikki tunnette tällaisen "apteekin stimulantin" kuin fenyylipirasetaami. Monet suggestiiviset ihmiset ovat jopa verranneet sen vaikutusta klassisiin psykostimulantteihin kuvaillen sen "erittäin vahvaa psykostimulantti"-ominaisuutta, mutta tämä on valetta.
Fenyylipirasetaami on todellakin nootrooppinen aine: se lisää epäsuorasti NMDA-reseptoreiden tiheyttä ja nopeuttaa siten pitkäaikaisen potentiaalin muodostumista.
Mutta "aggressiivisuus" johtuu siitä, että se vaikuttaa suoraan nikotiinisiin kolinoreseptoreihin: niiden aktivoituminen edistää katekoliamiinien (lähinnä noradrenaliinin) vapautumista lisämunuaisista vereen.
Yksi harmi: lääke vedettiin pois tuotannosta vuoden 2018 alussa keksijöiden ja valmistavan yrityksen välisten patenttiriitojen vuoksi. Vaatimusten ydin oli se, että yritys kieltäytyi kehittämästä uusia annostelumuotoja fenyylipirasetaamille. Vaikkahuhujen mukaan tekijöillä on varastossa useita testattuja supernootropiineja, jotka odottavat aikansa päästä markkinoille.
Memantiini on myös mainitsemisen arvoinen - monet pitävät sitä nootrooppisena, koska sitä määrätään vanhuksille Alzheimerin taudin vaikeissa vaiheissa. Sen vaikutus terveisiin aivoihin on mitätön.
Ja jos otamme huomioon sen, että rakenteeltaan se on midtaanin "pikkuveli" (ja sitoutuu dopamiinireseptoreihin lähes paremmin kuin NMDA:han), niin suurten annosten käyttäjät voivat muistin parantamisen sijasta saada maksavaurioita ja psykooseja hallusinaatioineen.
.
Muita mielenkiintoisia aineita
Ja nyt on aika siirtyä hieman pois apteekeista saatavista aineista kohti asioita, joita voit omalla vastuullasi tilata netistä. Varoitan sinua heti alkuun: monet jäljempänä kuvattavista aineista on testattu vain kapealla otoksella epävirallisia vapaaehtoisia. Vaikutukset ovat subjektiivisia, haittoja ei tunneta ja annostelut ovat silmänvaraisesti.
Ja jos otamme huomioon sen, että rakenteeltaan se on midtaanin "pikkuveli" (ja sitoutuu dopamiinireseptoreihin lähes paremmin kuin NMDA:han), niin suurten annosten käyttäjät voivat muistin parantamisen sijasta saada maksavaurioita ja psykooseja hallusinaatioineen.
.
Muita mielenkiintoisia aineita
Ja nyt on aika siirtyä hieman pois apteekeista saatavista aineista kohti asioita, joita voit omalla vastuullasi tilata netistä. Varoitan sinua heti alkuun: monet jäljempänä kuvattavista aineista on testattu vain kapealla otoksella epävirallisia vapaaehtoisia. Vaikutukset ovat subjektiivisia, haittoja ei tunneta ja annostelut ovat silmänvaraisesti.
Luzindoli - on melatoniinireseptorien antagonisti: henkilö ei halua nukkua, hänen aivonsa yksinkertaisesti menettävät tun***** unen tarpeesta. Luonnollisesti tämän valveillaolon aikana (2-3 päivää) henkilö voi oppia melko suuren määrän tietoa ilman suurta haittaa. Lisäksi käyttäjä ei koe vieroitusoireyhtymää sen jälkeen eikä hyperaktiivisuutta toiminta-aikana, koska välittäjäaineiden synaptinen allas tyhjenee tässä tapauksessa paljon hitaammin kuin psykostimulantteja käytettäessä.
Kokeellisten lääkkeiden luettelossa on myös mainitsemisen arvoinen lupaava "hypermnestetiikan" ryhmä, tai pikemminkin kaksi sen edustajaa - PRL-8 ja IDRA-21. En suosittelisi ensimmäistä niistä: vaikutusmekanismi on tuntematon, toksisuudesta jatkuvassa käytössä ei ole tietoja ja mikä vaarallisinta, ei ole todistettu, että se suojaa muistamiskykyä epäedullisilta tekijöiltä, eli se ei poista skopolamiinin negatiivista vaikutusta muistiin.
IDRA-21 - suojaa skopolamiinin aiheuttamalta muistinmenetykseltä, sillä on selkeä ja ymmärrettävä vaikutusmekanismi. Mutta yliannostuksessa se muuttuu neurotoksiseksi aineeksi, joka aiheuttaa hermosolujen kuoleman kalsium-aineenvaihdunnan häiriintymisen vuoksi (ns. eksitotoksisuus).
Kokeellisten lääkkeiden luettelossa on myös mainitsemisen arvoinen lupaava "hypermnestetiikan" ryhmä, tai pikemminkin kaksi sen edustajaa - PRL-8 ja IDRA-21. En suosittelisi ensimmäistä niistä: vaikutusmekanismi on tuntematon, toksisuudesta jatkuvassa käytössä ei ole tietoja ja mikä vaarallisinta, ei ole todistettu, että se suojaa muistamiskykyä epäedullisilta tekijöiltä, eli se ei poista skopolamiinin negatiivista vaikutusta muistiin.
IDRA-21 - suojaa skopolamiinin aiheuttamalta muistinmenetykseltä, sillä on selkeä ja ymmärrettävä vaikutusmekanismi. Mutta yliannostuksessa se muuttuu neurotoksiseksi aineeksi, joka aiheuttaa hermosolujen kuoleman kalsium-aineenvaihdunnan häiriintymisen vuoksi (ns. eksitotoksisuus).
Jos edelleen pidät juomisesta ja altistat aivosi usein erittäin laaja-alaisille haittavaikutuksille (kuten etanolin aineenvaihduntatuotteille tai stressille), LM22A-4 voi auttaa. Se on toistaiseksi ainoa BDNF-synteesin indusoija, joka suojaa hermosoluja neurotoksisten aineiden välittömältä vaikutukselta ja jonka teho on kokeellisesti testattu.
Mutta seuraava aine, vaikka sillä on positiivinen vaikutus neurogeneesiin, mutta 0,5-3 mg:n annoksina sillä on tuhoisa vaikutus psyykeen ja todellisuudentajuun. Kyseessä on DOI eli 2,5-dimetoksi-4-iodoamfetamiini. Tutkimuksen aikana tutkijat saivat selville, että tämä aine edistää niin sanottujen "dendriittisten selkärankojen" muodostumista - valmisteita synapsille, hermosolujen välisen viestinnän perustalle. Valitettavasti aineesta ei tunneta annoksia, jotka lisäisivät synaptista plastisuutta ilman hallusinogeenisia vaikutuksia.
Johtopäätöksenä voimme lisätä, että aivojen ihmepilleri on myytti, ja jos henkilö on vain hölmö, häntä ei auta kaikki modernin farmakologian voima.
Mutta seuraava aine, vaikka sillä on positiivinen vaikutus neurogeneesiin, mutta 0,5-3 mg:n annoksina sillä on tuhoisa vaikutus psyykeen ja todellisuudentajuun. Kyseessä on DOI eli 2,5-dimetoksi-4-iodoamfetamiini. Tutkimuksen aikana tutkijat saivat selville, että tämä aine edistää niin sanottujen "dendriittisten selkärankojen" muodostumista - valmisteita synapsille, hermosolujen välisen viestinnän perustalle. Valitettavasti aineesta ei tunneta annoksia, jotka lisäisivät synaptista plastisuutta ilman hallusinogeenisia vaikutuksia.
Johtopäätöksenä voimme lisätä, että aivojen ihmepilleri on myytti, ja jos henkilö on vain hölmö, häntä ei auta kaikki modernin farmakologian voima.
