Tato tabulka je ze stránky wiki Equianalgesic. Je trochu nepřesná a zdaleka nejde o úplný seznam, ale později ji doplním o další zajímavé sloučeniny.
Měli byste si uvědomit, že se jedná o kombinované údaje z různých metod měření účinnosti na různých zvířatech, zejména u těch nejsilnějších. Proto tyto údaje pečlivě převádějte na účinnost u člověka.
Například potence ohmefentanylu je zde uvedena jako 6300, ale má 8 izomerů, jeden z nich - (3R,4S,βS) je výrazně silnější než ostatní, neboli asi 6300 silnější než morfin pro myši, ALE pro opice je EXTRÉMNĚ silný, až 50 000krát nebo i více ve srovnání s morfinem (bylo velmi obtížné ho přesně změřit), takže spíše to bude podobný případ pro lidi. To z něj dělá jednu z nejsilnějších sloučenin VŮBEC, a to nejen jako lék proti bolesti, ale také jako obyčejný zabiják, který ze hry vytlačuje takové klasické válečné nervově paralytické látky, jako je VX.
Dalším případem je srovnání karfentanilu a lofentanilu (karfentanil s 3-methylovou skupinou na piperidinovém kruhu), později je zde uváděna účinnost 10k-100k, ale ve studiích na zvířatech je asi dvakrát méně účinný než karfentanil, opačný případ je pro člověka - je silnější a mnohonásobně toxičtější, protože vydrží až 3 dny.
Existují již sloučeniny s mírou potence až milionkrát vyšší než morfin (nejen instraspinální cestou) a pravděpodobně se později objeví ještě další, jako výsledek úspěchů v AI predikci skládání a vazby proteinů, ale to zde nechci uvádět, protože práce s takovými materiály je katastrofa.
Ti, kdo pokračují ve válce s amatérskou a tajnou chemií, by si měli jasně uvědomit, že svým počínáním jen tlačí lidi k práci se stále silnějšími látkami, protože rok od roku je těžší a těžší objednat chemikálie v potřebném množství.
Nelinearity
Tato tabulka poměřuje úlevu od bolesti v závislosti na hmotnosti léku. Ne všechny léky mají na této stupnici pevný vztah. Metadon se liší od většiny opioidů, protože jeho účinnost se může měnit v závislosti na tom, jak dlouho se užívá. Při akutním užívání (1-3 dny) je účinnost asi 1,5× silnější než u morfinu a při chronickém užívání (7 dní a více) je účinnost asi 2,5-5× silnější než u morfinu. Podobně se účinek tramadolu zvyšuje po po sobě jdoucích dávkách v důsledku kumulace jeho aktivního metabolitu a zvýšení perorální biologické dostupnosti při chronickém užívání.Srovnání s perorálním morfinem
| Analgetikum | Síla (relativní) | Ekvivalentní dávka (10 mg perorálního morfinu) | |||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Paracetamol (neopioidní) | 1⁄360 | 3600 mg | 63-89% | 1-4 | 37 min(PO); 8 min(IV) | 5-6 hodin | |
| Aspirin(NSAID, neopioidní) | 1⁄360 | 3600 mg | 80-100% | 3.1-9 | |||
| Ibuprofen[10](NSAID, neopioidní) | 1⁄222 | 2220 mg | 87-100% | 1.3-3 | |||
| Diflunisal (NSAID, neopioidní) | 1⁄160 | 1600 mg | 80-90% | 8-12 | |||
| Naproxen[10](NSAID, neopioidní) | 1⁄138 | 1380 mg | 95% | 12-24 | |||
| Piroxikam (NSAID, neopioidní) | 1⁄120 (odhad) | ||||||
| Indometacin (NSAID neopioidní) | 1⁄64 (odhad) | ||||||
| Diklofenak[10][11](NSAID, neopioidní) | 1⁄10 (odhad) (stejně jako kodein) | 100 mg (odhad) | 50-60% | 1-4 | |||
| Ketorolac[12](NSAID, neopioidní) | 1⁄3 (odhad) | 30 mg intravenózně (odhad) | 80-100% | 5-7 | |||
| Nefopam (centrálně působící neopioid) | 5⁄8 (odhad) | 16 mg IM (odhad) | Nefopam: 3-8, desmethylnefopam 10-15 | ||||
| Dextropropoxyfen[13] | 1⁄13-1⁄20 | 130-200 mg | |||||
| Kodein | 1⁄10-3⁄20 | 100-120 mg(PO) | ~90% | 2,5-3(C6G 1,94;[14] morfin 2-3) | 15-30 min(PO) | 4-6 hod. | |
| Tramadol | 1⁄10 | ~100 mg | 75 % (IR), 85-90 % (ER) | 6.0-8.8[15] (M1) | |||
| Opium(perorální) | 1⁄10 | ~100 mg | ~25 % (morfin) | 2,5-3,0 (morfin, kodein) | |||
| Tilidin | 1⁄10 | 100 mg | |||||
| Dihydrokodein | 1⁄5 | 50 mg | 20% | 4 | |||
| Anileridin[16] | 1⁄4 | 40 mg | |||||
| Alfaprodin | 1⁄4-1⁄6 | 40-60 mg | |||||
| Tapentadol[17] | 3⁄10 | 32 mg | 32 % (nalačno) | ||||
| Petidin (meperidin) | 1⁄3 | 30 mg SC/IM/IV, 300 mg(PO) | 50-60% | 3-5 | |||
| Benzylfentanyl | 1⁄2 | ||||||
| AH-7921 | 4⁄5 | ||||||
| Hydrokodon | 1 | 10 mg | 70%[18] | 3,8-6(okamžité uvolňování; PO) | 10-30 min(okamžité uvolňování; PO) | 4-6 | |
| Metopon | 1 | 10 mg | |||||
| Pentazocin laktát (intravenózně)[19] | 1 | 10 mg SC/IV/IM, 150 mg(PO) | |||||
| Morfin (perorálně) | 1 | 10 mg | ~25% | 2-4 | 3:1 | 30 min (PO) | 3-6 hodin |
| Oxykodon (perorálně)[20] | 1.5 | 6,67 mg | 60-87% | 2-3 hodiny(okamžité uvolňování)(PO); 4,5 hodiny(řízené uvolňování)(PO) | 10-30 min(okamžité uvolňování)(PO); 1 hodina(řízené uvolňování)(PO) | 3-6 hodin(okamžité uvolňování)(PO); 10-12 hodin(řízené uvolňování)(PO)[21]. | |
| Spiradolin | 1.5 | ||||||
| Nikomorfin | 2-3 | 3,33-5 mg | 20% | 4 | |||
| Oxykodon(intravenózně)[22] | 3 | 3,33 mg | 96% | 1,5-3 (INTRAVENÓZNĚ) | 5 min(IV)[22] | 2-4 hodiny | |
| Morfin (IV/IM) | 3 | 3,33 mg | 100% | 2-3 | 3:1 | Okamžitě (od 5 do 15 s; IV); 5-15 min(IM) | 3-7 hodin |
| Klonitazen | 3 | 3,33 mg | |||||
| Metadon (akutní)[23][24] | 3-4 | 2,5-3,33 mg | 40-90% | 15-60 | 2:1 | ||
| Metadon (chronický)[24] | 2.5-5 | 2-4 mg | 40-90% | 15-60 | 2:1 | ||
| Fenazocin | 4 | ~2,5 mg | |||||
| Diamorfin (heroin; IV/IM)[25] | 4-5 (iv, im) 2-2,5 (insuflovaný)[26] | 2-2,5 mg | 100% | <0,6 ( proléčivo morfinu)[27] | Okamžitě (od 5 do 15 s; IV); 2 až 5 min(IM) | 3 až 7 hodin | |
| Dezocin | 4-6 | 1,6-2,5 mg | 97% (IM) | 2.2 | |||
| Hydromorphone[28][29][17] | 10(SC, IV, IM) 3-3,75(PO) | 0,5-0,75 mg (SC, IV, IM) 2,5 mg (PO) | Perorálně: 30-35 %, intranazálně: 52- 58 %, IV/IM: 100 %, 62 %. | 2-3 | 5:1 | ||
| Oxymorfon[20] | 10(SC, IV, IM) 3-4(PO) | 3,33 mg(PO), 0,333 mg(IV, IM a interlaminárně) | PO: 10% Buccal: 28% Sublingual:37.5% Intranasal: 43% IV, IM A IT: 100% | 7.25-9.43 | 35 min(PO), okamžitě (od 5 do 15 s)(IV) | 6-8 hodin perorálně 2-6 hodin parenterálně | |
| U-47700 | 7.5 | 1,5 mg | 1.5-3 | ||||
| Levorphanol[30] | 8 | 1,25 mg | 70% | 11-16 | 1:1 | ||
| Desomorfin (Krokodil) | 8-10 | 1-1,25 mg | ~100% (INTRAVENÓZNĚ) | 2-3 | Okamžitě (od 5 do 15 s)(IV); 2-5 min(IM) | 3-4 hodiny | |
| N-fenetylnormorfin | 8-14 | ||||||
| Alfentanyl | 10-25 | 1,5 (90-111 minut) | Okamžitě (od 5 do 15 s); 4× rychlejší než fentanyl | 0,25 h (15 min); až 54 minut do odeznění účinku | |||
| Trefentanil | (10-25)+ | ||||||
| Brifentanil | (10-25)+ | ||||||
| Acetylfentanyl | 15 | ||||||
| 7-hydroxymitragynin | 17 | ~0,6 mg | |||||
| Furanylfentanyl | 20 | ||||||
| Butyrfentanyl | 25 | ||||||
| Enadolin | 25 | 15 μg (práh) a 0,160 mg/kg (disociační účinky) | |||||
| Buprenorfin(SL)[13] | 40 | 0,25 mg | 30 %(SL);[31] ~100 %(TD); 65 % (bukálně);[32][33] 48 %(INS)[34]. | 20-70, průměr 37 | 3:1 | 45 min. | 12-24 hod. |
| N-fenethyl-14-ethoxymetopon | 60 | 160 μg | |||||
| Fenomorfan | 60-80 | 0,13-0,16 mg | |||||
| N-fenetylnordesomorfin | 85 | ||||||
| Fenaridin | (50-100)- | ||||||
| Fentanyl | 50-100 | 0,1 mg (100 μg) IM/IV | 33 %(SL); 92 %(TD); 89 %(INS); 50 %(buc) | 0,04 (IV); 7(TD) | 5 min(TD/IV) | 30-60 minut(IV) | |
| Metonitazen | 100 | 0,1 mg/100 μg | |||||
| Akrylfentanyl | (50-100+) | ||||||
| Buprenorfin (transdermální)[35][36] | 100-115 | 0,1 mg (100 μg) | 30 %(SL);[31] ~ 100 %(TD); 65 % (bukálně);[32][33] 48 %(INS)[34]. | 3:1 | 45-60 minut | 12-24 hodin | |
| 14-Cinnamoyloxycodeinone | 177 | 77 μg | |||||
| Etonitazepyne | 180-190 | 55-60 μg | |||||
| Protonitazepyne | 180-190 | 55-60 μg | |||||
| Remifentanil | 100-200 | 50-100 μg | 0,05 (3-6 min kontextový poločas; 7-18 min eliminační poločas) | Okamžitě (od 5 do 15 s) | 15 minut; rychlé odeznění účinku vyžaduje pro udržení anestezie kontinuální infuzi. | ||
| Protonitazen | 200 | 50 μg | |||||
| Ocfentanil | 125-250 | 40-80 μg | |||||
| Ro4-1539 | 240-480 | 20-40 μg | |||||
| Isotonitazen | 500 | 20 μg | |||||
| Sufentanil | 500-1,000 | 10-20 μg | 4.4 | ||||
| BDPC | 504 | ~20 μg | |||||
| C-8813 | 591 | ||||||
| 4-fenylfentanyl | 800 | ||||||
| Etonitazen | 1000-1500 | 6,6-10 μg | |||||
| 3-Methylfentanyl | 1000-1500 | ||||||
| N-desetylisotonitazen | 1000-2000 | 5-10 μg | |||||
| Etorfin | 1,000-3,000 | 3,3-10 μg | |||||
| Ohmefentanyl | 6300 | ||||||
| Acetorfin | 8700 | 1,33 μg | |||||
| Dihydroetorfin[37] | 1,000-12,000 | 0,83-10 μg (20-40 μg SL) | |||||
| Karfentanil[38] | 10,000 | 1,0 μg | 7.7 | ||||
| 2-fluorohmefentanil | 18,000 | ||||||
| 4-karboethoxyohmefentanil | 30,000 | ||||||
| Ohmekarfentanil | (30,000) | ||||||
| R-30490 | (10,000-100,000)- | ||||||
| Lofentanil | (10,000-100,000)+ | ||||||
| 14-Methoxymetopon (intraspinálně)[39] | (1,000,000) |
PO: perorální - IV: intravenózní injekce - IM: intramuskulární injekce - SC: subkutánní injekce - SL: sublingvální - TD: transdermální
"Síla" je definována jako analgetická účinnost ve vztahu k perorálnímu morfinu.
Tolerance, senzibilizace, zkřížená tolerance, metabolismus a hyperalgezie mohou být u některých jedinců komplexními faktory.
Interakce s jinými léčivými přípravky, potravou a nápoji a dalšími faktory mohou zvýšit nebo snížit účinek některých analgetik a změnit jejich poločas rozpadu.
Protože některá uvedená analgetika jsou proléčiva nebo mají aktivní metabolity, individuální rozdíly v jaterních enzymech (např, CYP2D6 ) může vést k významně změněným účinkům.
"Síla" je definována jako analgetická účinnost ve vztahu k perorálnímu morfinu.
Tolerance, senzibilizace, zkřížená tolerance, metabolismus a hyperalgezie mohou být u některých jedinců komplexními faktory.
Interakce s jinými léčivými přípravky, potravou a nápoji a dalšími faktory mohou zvýšit nebo snížit účinek některých analgetik a změnit jejich poločas rozpadu.
Protože některá uvedená analgetika jsou proléčiva nebo mají aktivní metabolity, individuální rozdíly v jaterních enzymech (např, CYP2D6 ) může vést k významně změněným účinkům.
Měli byste si uvědomit, že se jedná o kombinované údaje z různých metod měření účinnosti na různých zvířatech, zejména u těch nejsilnějších. Proto tyto údaje pečlivě převádějte na účinnost u člověka.
Například potence ohmefentanylu je zde uvedena jako 6300, ale má 8 izomerů, jeden z nich - (3R,4S,βS) je výrazně silnější než ostatní, neboli asi 6300 silnější než morfin pro myši, ALE pro opice je EXTRÉMNĚ silný, až 50 000krát nebo i více ve srovnání s morfinem (bylo velmi obtížné ho přesně změřit), takže spíše to bude podobný případ pro lidi. To z něj dělá jednu z nejsilnějších sloučenin VŮBEC, a to nejen jako lék proti bolesti, ale také jako obyčejný zabiják, který ze hry vytlačuje takové klasické válečné nervově paralytické látky, jako je VX.
Dalším případem je srovnání karfentanilu a lofentanilu (karfentanil s 3-methylovou skupinou na piperidinovém kruhu), později je zde uváděna účinnost 10k-100k, ale ve studiích na zvířatech je asi dvakrát méně účinný než karfentanil, opačný případ je pro člověka - je silnější a mnohonásobně toxičtější, protože vydrží až 3 dny.
Existují již sloučeniny s mírou potence až milionkrát vyšší než morfin (nejen instraspinální cestou) a pravděpodobně se později objeví ještě další, jako výsledek úspěchů v AI predikci skládání a vazby proteinů, ale to zde nechci uvádět, protože práce s takovými materiály je katastrofa.
Ti, kdo pokračují ve válce s amatérskou a tajnou chemií, by si měli jasně uvědomit, že svým počínáním jen tlačí lidi k práci se stále silnějšími látkami, protože rok od roku je těžší a těžší objednat chemikálie v potřebném množství.
a pls nezačínejte syntetizovat analogy ETORFINU, protože pochybuju, že se po tomhle bodu dostaneme ještě výš xD