5F-AMB - е синтетичен канабиноид от семейството на индазол-3-карбоксилната киселина, който предизвиква ефекти, подобни на тези на THC. Пълното наименование на веществото е - метил 2-[[1-(5-флуоропентил)индазол-3-карбонил]амино]-3-метилбутаноат. Известно е също така под наименованията: 5-Fluoro-AMB; 5F-AMP; 5-Fluoro-AMP; 5F-MMB-PINACA; 5F-AMB-PINACA. 5F-AMB е открит в продукти с търговската марка Kali Berry 2, Herbal Incense: The Super Lemon,1 Apollo,2 Rainbow Special и Luminated Aroma. Това е вещество, включено в Списък I на DEA. За първи път е открито в проби, продавани по интернет в Япония през 2014 г. Мащабите, в които се произвежда и продава веществото, все още не са известни, но както и при други синтетични канабиноиди, те са подценени поради липсата на рутинен контрол. Предполага се, че синтезът на 5F-AMB се извършва в химически заводи в Китай с последваща обработка и опаковане в страната, в която се доставя. Тази хипотеза се потвърждава от факта, че пратките, конфискувани от правоприлагащите органи, често са с китайски произход. Той има молекулна формула C19H26FN3O3, молекулно тегло 363,4 g/mol. Разтворим е във вода, етанол, DMSO и диметилформамид (25 mg/ml). Той има един хирален център и два енантиомера (S и R). S-енантиомерът се счита за активен, докато R-формата е минимално активна. Патентната документация на компанията Pfizer за това вещество описва само S-енантиомерите. За идентифициране на 5F-ABM се използват както GC-MS, така и LC-HR-MS. λmax на ултравиолетовия спектър е при 209 и 301 nm. От май 2015 г. 5F-AMB е контролирано вещество по Anlage II в Германия. На 10 ноември 2014 г. шведската агенция за обществено здраве предложи 5F-AMB да бъде класифициран като опасно вещество. От май 2015 г. 5F-AMB се контролира от петия списък на Закона за злоупотреба с наркотици (MDA) в Сингапур. На 25 юли 2014 г. 5F-AMB е включен в списъка и в Япония. От октомври 2015 г. 5F-AMB е контролирано вещество в Китай.
Фармакокинетика, фармакодинамика, клинични ефекти и дози.
При проучвания на метаболизма на 5F-AMB върху инкубирани човешки хепатоцити е установено, че стабилността на това съединение е доста ниска, а метаболизмът е бърз и екстензивен. Съществуват 17 метаболита, като 13 от тях включват хидролиза на естерна група, окислително дефлуориране и хидроксилиране. Въпреки че най-често срещаният метаболит е хидролизираният етер, карбоксилната киселина 5F-AMB не се използва като биомаркер, тъй като тя е и метаболит на сродното съединение 5F-AB-PINACA, според проучването на Клара Шьодер. Най-добрият маркер е метаболит на глюкоронидазата от фаза II на метаболизма. Както и другите синтетични канабиноиди, 5F-AMB се свързва с рецепторите СВ1 и СВ2 с афинитет (Ki = 8,29 и 7,93 nM съответно). Основният метаболит 5F-AMB карбоксилна киселина има афинитет към тези рецептори съответно Ki = 267 и 197 nM. Освен това това вещество активира и двата канабиноидни рецептора като пълен агонист при анализите на свързването с използване на [35S]GTPS (EC50 = 1,3 и 0,272 nM за рецепторите CB1 и CB2 съответно). Важна разлика от THC от фармакологична гледна точка е, че 5F-AMB предизвиква изразена брадикардия и хипотермия при ниски дози. Хипертермичният ефект обаче настъпва при увеличаване на дозата, което е трудно да се изравни чрез хипотетично лечение. Този факт е доказан в проучването на Самуел Банистър през 2016 г. Хипотермичният ефект се изравнява чрез прилагане на римонабант. 5F-AMB има ясно изразен негативен ефект върху краткосрочната памет, което се потвърждава от проучвания върху L5-неврони mPFC. Средната летална доза е изследвана и върху плъхове и е около 3,5 mg/kg. Що се отнася до потенциала за злоупотреба, скорошно проучване посочва, че 5F-AMB напълно замества стандартния THC при плъхове, които са използвани в доза от 3 mg/kg. Дозата 5F-AMB от 1 mg/kg предизвиква най-изразените симптоми на токсичност.
Желаните положителни ефекти включват: "спонтанни телесни усещания", описвани като "бръмчене" в цялото тяло, леко неясно изтръпване на кожата, намаляване на повърхностната тактилна чувствителност, и като се има предвид, че този ефект е дозозависим, с увеличаване на дозата може да настъпи неконтролируемо разфокусиране на вниманието и това усещане да се прояви с пълна загуба на двигателен контрол; изразено седативно действие; емоционални промени с намаляване на тревожността и поява на много слаба еуфория или изразена емпатия, т.е. стабилизиране на отделна съществуваща емоция и засилването ѝ, номиналната, която човек изпитва в момента на употреба; "усилване на потапянето" ефект се описва като склонност на лицето да се потопи изцяло в текущия вид дейност, с която се занимава; "промени в усещането за тежест" се характеризира с бавни и плавни усещания за полет или вълнообразни илюзии за люлеене на тялото, промяна на позицията и лека загуба на проприоцептивна ориентация; появата на визуални ефекти с елементи на изкривяване на статични обекти, превръщането им в динамични обекти, променящи се в проекция, появата на "вълнички" или "облаци/мъгла" в околния свят по време на употреба; засилено звуково възприятие, привличане към любима музика; повишаване на зрителната острота и яркост; концептуално мислене.
Нежеланите отрицателни ефекти включват: нарушена двигателна активност, тахикардия, сухота в устата, конюнктивална инжекция или "червени очи", гадене, повръщане, объркване, халюцинации, параноя, страх, тревожност, изкривено възприемане на времето, летаргия, деперсонализация/дереализация. При високи дози съществува висок риск от развитие на парадоксална брадикардия, болка в гърдите, инфаркт на миокарда, конвулсии, хипертония, повръщане, конвулсии, хипертермия, психоза, агресивно поведение, насилствено поведение, задушаване/издишване на повръщано, неконтролируема възбуда.
Употребата на веществото от хора с психични заболявания е категорично забранена. Що се отнася до потенциалната зависимост, психическа зависимост към веществото възниква изключително при продължителна повтаряща се употреба. Съществуват данни за възможност за поява на абстинентен синдром, който се характеризира с нарушено настроение, тремор в крайниците, повишена тревожност, субдепресивно състояние, спонтанно увеличаване на сърдечната честота и панически пристъпи, като горепосочените симптоми се изравняват в рамките на 2-3 месеца въздържание без фармакологична терапия.
По правило това вещество се прилага чрез смеси за пушене. Като се има предвид фактът, че е невъзможно да се диференцират дозите на веществото от редица растителни материали, се препоръчва да се започне с минимални дози. Началната доза, която се свързва с ефектите на интоксикация, е 5-10 μg/kg, средните дози варират от 10 до 20 μg/kg, високите и изключително високите дози са в диапазона от 20 до 40 μg/kg. Като се има предвид високият риск от странични ефекти (включително летален изход), загубата на контрол върху физическото и психическото състояние на организма, категорично не се препоръчва използването на високи дози. Когато се прилага чрез вдишване, проявата на ефектите настъпва след 5-10 минути, а продължителността им е 1-3 часа. В зависимост от дозата пост-ефектите могат да останат до 10 часа. При перорално приложение (напр. чрез желатинови капсули), времето на проява на ефектите варира от 10 до 30 минути, като те могат да продължат дълго (около 5 часа), в зависимост от много фактори и метаболизма. Най-опасните комбинации от лекарства, които могат да предизвикат тежки странични ефекти или необратими физически/психически увреждания: 2C-Tx, 2C-x, 5-MeO-xxT, амфетамини, кокаин, aMT, DMT, DOx, LSD, мескалин, гъби, 25-x-NBOMe.
Last edited by a moderator: